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J-GLOBAL ID：201702250379173188   整理番号：17A0253972

フロレチンは抗結核活性を発揮し,肺炎症を抑制する

Phloretin Exerts Anti-Tuberculosis Activity and Suppresses Lung Inflammation

著者 (7件)： JEON Dasom (Konkuk Univ., Seoul, KOR) ,  JEONG Min-Cheol (Konkuk Univ., Seoul, KOR) ,  JNAWALI Hum Nath (Konkuk Univ., Seoul, KOR) ,  KWAK Chulhee (Konkuk Univ., Seoul, KOR) ,  RYOO Sungwon (Korean National Tuberculosis Assoc., Seoul, KOR) ,  JUNG In Duk (Konkuk Univ., Seoul, KOR) ,  KIM Yangmee (Konkuk Univ., Seoul, KOR)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 22  号： 1  ページ： WEB ONLY  発行年： 2017年01月 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 薬剤耐性マイコバクテリア結核菌Mycobacterium tuberculosisの有病率の増加により新型の抗結核薬の開発が必要となっている。ここでは,天然由来のフラボノイドであるフロレチンがH37Rv,多剤および広範囲薬剤耐性臨床分離株に対して抗マイコバクテリア効果を有し,最小発育阻止濃度がそれぞれ182と364μMであることを見出した。マイコバクテリアMycobacteriaは結核の病理形成の原因となる肺炎症を引き起こすため,インターフェロン-γにて刺激したMRC-5ヒト肺線維芽細胞とリポ多糖(LPS)にて刺激した樹状細胞におけるフロレチンの抗炎症効果を調べた。インターロイキン(IL)-1β,IL-12および腫瘍壊死因子(TNF)-αの放出はフロレチンにより阻害された。IL-1β,IL-6,IL-12,TNF-αおよびマトリックスメタロプロテイナーゼ-1のmRNAレベルと,p38マイトジェン活性化蛋白質キナーゼおよび細胞外シグナル制御キナーゼのリン酸化は抑制された。マウスのLPS刺激性肺炎症のin vivo研究により,フロレチンが低い細胞毒性で肺組織中のTNF-α,IL-1βおよびIL-6のレベルを効果的に抑制することが明らかになった。フロレチンは高い親和性(7.221×10⁷M^-1)で結核菌M.tuberculosis β-ケトアシルアシルキャリア蛋白質シンターゼIII(mtKASIII)に結合することが判明し,結合モデルはフロレチンのA環の2′-ヒドロキシ基とB環の4-ヒドロキシ基と,mtKASIIIのAsn261とCys122との水素結合を示し,mtKASIIIが潜在的標的蛋白質である可能性があることを示唆した。したがって,フロレチンは抗結核に役立つ有用な食物性天然物である可能性がある。(翻訳著者抄録)

シソーラス用語： *抗細菌作用 ,  肺炎 ,  *細菌 ,  *耐性菌 ,  *結核菌 ,  *フラボノイド ,  最小発育阻止濃度 ,  インターフェロンγ ,  線維芽細胞 ,  培養細胞 ,  リポ多糖類 ,  ヒト ,  樹状細胞 ,  *消炎作用 ,  インターロイキン1 ,  インターロイキン ,  TNFα ,  マトリックスメタロプロテイナーゼ ,  遺伝子発現 ,  p38MAPキナーゼ ,  ERK【酵素】 ,  リン酸化 ,  in vivo実験 ,  親和性 ,  分子間水素結合 ,  タンパク質 ,  芳香族ケトン ,  多価フェノール ,  ヒドロキシケトン
準シソーラス用語： *抗結核活性 ,  肺炎症 ,  *薬剤耐性菌 ,  *Mycobacterium tuberculosis ,  *フラボノイド類 ,  MRC5細胞 ,  リポ多糖 ,  *抗炎症効果 ,  インターロイキン1β ,  インターロイキン12 ,  マトリックスメタロプロテイナーゼ1 ,  mRNA発現 ,  p38キナーゼ ,  細胞外シグナル制御キナーゼ ,  蛋白質リン酸化 ,  in vivo試験 ,  結合親和性 ,  標的蛋白質

分類 (3件)： ピランの縮合誘導体  (CF07093I) ,  消炎薬の基礎研究  (GW15010T) ,  抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

物質索引 (1件)： フロレチン

タイトルに関連する用語 (3件)： フロレチン ,  抗結核活性 ,  肺炎症