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J-GLOBAL ID:201702250616641712   整理番号:17A1487887

吸入のための噴霧乾燥硫酸サルブタモール電力の水分誘起劣化を減少させるためのL-ロイシンの研究【Powered by NICT】

Investigation of L-leucine in reducing the moisture-induced deterioration of spray-dried salbutamol sulfate power for inhalation
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巻: 530  号: 1-2  ページ: 30-39  発行年: 2017年 
JST資料番号: A0285B  ISSN: 0378-5173  CODEN: IJPHD  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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本研究の目的は,噴霧乾燥(SD)硫酸サルブタモール(SS)のin vitroでのエアロゾル化性能における水分誘起劣化を防止するL-ロイシン(LL)の能力を調べることであった。LL(5 80%)の増加質量画分はSSとの共噴霧乾燥し,粉末の物理化学的特性をレーザ回折,X線粉末回折(XRD)および動的蒸気収着(D VS)によって特性化した。さらに,微細粒子の表面形態と化学を走査電子顕微鏡(SEM)とX線光電子分光法(XPS)により分析した。種々の相対湿度(RH)で貯蔵した粉末のin vitroでのエアロゾル化性能は,次世代インパクタ(NGI)により評価した。SD SS粉末は中程度の吸湿性と非晶質の貯蔵中の水分の取込はエアロゾル化性能の低下を引き起こした。結果は40%(w/w)LLは60%RHでエアロゾル化性能に及ぼす水分の影響を除去するために十分であることを示した。40%(w/w)LLを含む処方もSD SS粉末(デシケータ中で貯蔵)のエアロゾル化性能を最大に放出された分率90.0±1.8%を,微粒子画分回収量(FPF_recovered)と放出量(FPF_emitted)78.0±3.7%及び86.6±2.9%に基づいてであった。基礎となる機構は結晶LLは粒子表面波形の度合いを増加させ,粒子融合と均一性を減少させ分散を容易にすることであった。しかし,SD SSの再結晶に起因して75%RHでエアロゾル化性能における水分誘起劣化を予防するための大きな課題である。結論として,LLはSD非晶質粉末のエアロゾル化性能における水分誘起劣化を低減するための有望な賦形剤であるが,再結晶に誘起された劣化を防止する欠点を持っている。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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固形製剤  ,  物理薬剤学 
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