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J-GLOBAL ID：201702250963188824   整理番号：17A1549691

二重NF-κB抑制性および抗増殖活性を持つプレグネノロン/2 シアノアクリロイル複合体の設計と合成【Powered by NICT】

Design and synthesis of pregnenolone/2-cyanoacryloyl conjugates with dual NF-κB inhibitory and anti-proliferative activities

著者 (17件)： Song Jia-Li (School of Biological Science and Technology, University of Jinan, Jinan 250022, China) ,  Zhang Juan (Faculty of Ceilandia, University of Brasilia, Brasilia 72220275, Brazil) ,  Zhang Juan (Institute of Biological Sciences, University of Brasilia, Brasilia 70910900, Brazil) ,  Liu Chang-Liang (Department of Neurobiology, Harvard Medical School, Boston, MA 02115, USA) ,  Liu Chao (Institute of Agro-Food Science and Technology, Shandong Academy of Agricultural Sciences, Jinan 250100, China) ,  Zhu Kong-Kai (School of Biological Science and Technology, University of Jinan, Jinan 250022, China) ,  Yang Fei-Fei (School of Biological Science and Technology, University of Jinan, Jinan 250022, China) ,  Liu Xi-Gong (School of Biological Science and Technology, University of Jinan, Jinan 250022, China) ,  Figueiro Longo Joao Paulo (Faculty of Ceilandia, University of Brasilia, Brasilia 72220275, Brazil) ,  Figueiro Longo Joao Paulo (Institute of Biological Sciences, University of Brasilia, Brasilia 70910900, Brazil) ,  Alexandre Muehlmann Luis (Faculty of Ceilandia, University of Brasilia, Brasilia 72220275, Brazil) ,  Alexandre Muehlmann Luis (Institute of Biological Sciences, University of Brasilia, Brasilia 70910900, Brazil) ,  Azevedo Ricardo Bentes (Institute of Biological Sciences, University of Brasilia, Brasilia 70910900, Brazil) ,  Zhang Yu-Ying (School of Biological Science and Technology, University of Jinan, Jinan 250022, China) ,  Guo Yue-Wei (Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 201203, China) ,  Jiang Cheng-Shi (School of Biological Science and Technology, University of Jinan, Jinan 250022, China) ,  Zhang Hua (School of Biological Science and Technology, University of Jinan, Jinan 250022, China)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 20  ページ： 4682-4686  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 二十五新しいプレグネノロン/2 シアノアクリロイル複合体(6 30)を設計し,調製した二重NF-κB阻害および抗増殖活性を持つ新規抗癌剤の開発の目的であった。化合物22と27 30は,ルシフェラーゼ分析でTNF-α誘導NF-κB活性化に対する阻害,ウエスタンブロットにより確認した。それらの中で,化合物30はMCF-7,A549,H157,HL-60細胞株(IC_50=6.5 36~0.2μM)に対して強力なNF-κB阻害活性(IC_50=2.5μM)と抗増殖を示した。プレグネノロン/2 シアノアクリロイル複合体Iは癌化学療法におけるNF-κB阻害剤と抗増殖剤を開発するためのserver ASA新規足場できることを示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *複合体 ,  ウェスタンブロット法 ,  抗腫瘍薬 ,  *NFκB ,  ルシフェラーゼ ,  成長因子 ,  TNFα
準シソーラス用語： 阻害剤 ,  癌化学療法 ,  電子伝達複合体I ,  阻害活性 ,  細胞株 ,  *抗増殖活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： プレグネノロン ,  NF-κB ,  2-シアノアクリロイル ,  Michael受容体 ,  抗増殖活性

分類 (1件)： 薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (5件)： NF-κB ,  抗増殖活性 ,  プレグネノロン ,  複合体 ,  設計