アミロリドと2-グアニジン-4-メチルキナゾリン(GMQ)による酸感受性イオンチャネル1aおよび3の薬理学的調節【Powered by NICT】

Besson Thomas; Besson Thomas; Lingueglia Eric; Lingueglia Eric; Salinas Miguel; Salinas Miguel

文献

J-GLOBAL ID：201702251456415813 整理番号：17A1482322

アミロリドと2-グアニジン-4-メチルキナゾリン(GMQ)による酸感受性イオンチャネル1aおよび3の薬理学的調節【Powered by NICT】

Pharmacological modulation of Acid-Sensing Ion Channels 1a and 3 by amiloride and 2-guanidine-4-methylquinazoline (GMQ)

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資料名：
巻： 125 ページ： 429-440 発行年： 2017年
JST資料番号： H0537A ISSN： 0028-3908 CODEN： NEPHBW 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

酸感受性イオンチャンネル(ASIC)は,痛みおよび他の神経疾患における潜在的な薬理学的標的として出現する細胞外酸性化で活性化される陽イオンチャンネルである。,アミロリドと2-グアニジン-4-メチルキナゾリン(GMQ),それらのin vitroおよびin vivo研究に一般的に使用される二化合物によるASIC1aとASIC3チャンネルの薬理学的調節を比較した。はpH依存性活性化と不活性化に及ぼすアミロリドの効果,細胞外ドメインの相対的影響と膜貫通/サイトゾルドメインASIC1aとASIC3間のキメラを用いたアミロリドとGMQの効果及びこれらの化合物は生理的に関連したASIC3持続窓電流を増強するかを分析した。アミロリドとGMQは同じ方向,チャネルに依存するにおけるpH依存性活性化と不活性化をシフトすること,及びそれらの効果は細胞外ドメインの性質に依存するが膜貫通/サイトゾルドメインによる振幅変調された間接的にできることを示した。細胞外ドメインはASIC3の窓電流に及ぼすアミロリドとGMQの薬理学的増強効果を説明し,これらの化合物はASIC1aの窓電流を発生できなかった理由。アミロリドとGMQは類似しており,純粋な相加効果を持ち,酸性ポケットとは異なる共通のユニークな結合部位を介して作用することを示唆した。最後に,非プロトン配位子センサを標的とするGMQを用いた単純サイクル分析,および酸性ポケット(PcTx1とmambalgin1)を標的とするASIC1aの二ペプチド阻害剤,GMQとPcTx1は不活性化を変化させるメカニズム間の重なりを示し,これら二領域間のASIC1aのpH依存性不活性化の調節の共通機構を示唆した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

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細胞膜の輸送

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