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J-GLOBAL ID：201702251558660409   整理番号：17A0718109

gem-ジフルオロスチレン類からのC-N結合の逐次構築によるN-置換-2-フルオロインドール類への直接方法

Direct Approach to N-Substituted-2-Fluoroindoles by Sequential Construction of C-N Bonds from gem-Difluorostyrenes

著者 (4件)： ZHANG Bin (Shanghai Univ., Shanghai, CHN) ,  ZHANG Xiaofei (Shanghai Inst. of Materia Medica, Chinese Acad. of Sci., Shanghai, CHN) ,  HAO Jian (Shanghai Univ., Shanghai, CHN) ,  YANG Chunhao (Shanghai Inst. of Materia Medica, Chinese Acad. of Sci., Shanghai, CHN)
資料名： Organic Letters  (Organic Letters)
巻： 19  号： 7  ページ： 1780-1783  発行年： 2017年04月07日 
JST資料番号： W1171A  ISSN： 1523-7060  CODEN： ORLEF7  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 医薬製造の基礎原料としてN-置換-2-フルオロインドール誘導体の合成方法の検討を行い,Pd触媒Buchwald-Hartwigカップリングおよび塩基促進分子内求核反応-β-フッ素脱離により穏やかで効率的な合成を達成した。反応の適応範囲と限界を調査するため,入手容易なgem-ジフルオロスチレン類と一級アリールアミン類を用いて条件を検討した。この戦略は,重要な構築ブロックまたはスキャホールドとして広範囲の2-フルオロインドール誘導体を中程度から優れた収率で生じることができ,高いモジュール性,操作の単純さ,および広い基質範囲によって,医薬製造の基礎原料製造の重要な基盤となり得る。

シソーラス用語： *窒素複素環化合物 ,  *芳香族縮合化合物 ,  オレフィン化合物 ,  芳香族化合物 ,  C-N結合 ,  *アミノ化 ,  *カップリング反応 ,  化学反応 ,  求核反応 ,  脱離反応 ,  芳香族アミン
準シソーラス用語： *Buchwald-Hartwig反応 ,  *インドール誘導体 ,  スチレン類 ,  分子内反応

分類 (2件)： ピロールの縮合誘導体  (CF07077C) ,  付加反応,脱離反応  (CF02030M)

物質索引 (16件)： (2-(2,2-ジフルオロビニル)フェニル)(4-メトキシフェニル)アミン ,  1-(2-メトキシフェニル)-2-フルオロ-1H-インドール ,  1-(3,4-ジメトキシフェニル)-2-フルオロ-1H-インドール ,  1-(3-ピリジル)-2-フルオロ-1H-インドール ,  1-(3-メトキシフェニル)-2-フルオロ-1H-インドール ,  1-(4-トリフルオロメチルフェニル)-2-フルオロ-1H-インドール ,  1-(4-ニトロフェニル)-2-フルオロ-1H-インドール ,  1-(4-メトキシフェニル)-2,4-ジフルオロ-1H-インドール ,  1-(4-メトキシフェニル)-2-フルオロ-1H-インドール ,  1-(4-メトキシフェニル)-2-フルオロ-5-トリフルオロメチル-1H-インドール ,  1-(4-メトキシフェニル)-2-フルオロ-6-クロロ-1H-インドール ,  1-(4-メトキシフェニル)-2-フルオロ-6-メチル-1H-インドール ,  1-(4-メトキシフェニル)-2-フルオロ-6-メトキシ-1H-インドール ,  1-(p-トリル)-2-フルオロ-1H-インドール ,  2-ブロモ-β,β-ジフルオロスチレン ,  4-メトキシアニリン

タイトルに関連する用語 (5件)： GEM ,  C-N結合 ,  逐次 ,  構築 ,  置換