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J-GLOBAL ID:201702252016033496   整理番号:17A0598235

クロルプロマジンとモデル細胞膜の間の相互作用の蛍光研究

Fluorescence studies on the interaction between chlorpromazine and model cell membranes
著者 (4件):
資料名:
巻: 41  号: 10  ページ: 4048-4057  発行年: 2017年 
JST資料番号: H0785A  ISSN: 1144-0546  CODEN: NJCHE5  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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本研究では,一般的に使用される多機能性蛍光薬クロルプロマジン(CPZ)とモデル細胞膜(リポソーム,巨大単層ベシクルおよび支持脂質膜)の間の相互作用を様々な蛍光に基づく技術(定常状態および時間分解分光法,共焦点顕微鏡法およびフローサイトメトリー)を用いて調べた。CPZが脂質膜蛍光団の蛍光を実質的に消光し,一方,薬物自身の蛍光シグナルは脂質膜との相互作用により大きく増強されることが分かった。脂質膜の蛍光団の薬物接触誘起の蛍光消光応答は,静的および動的消光過程の共存により説明することができるが,CPZの蛍光増強は環境の極性の変化に起因する。CPZの導入直後に脂質膜中の脂肪酸(尾部)の標識化蛍光団と頭部基の標識化蛍光団の両方が消光され,これはCPZ分子が脂質界面領域に存在し,脂質の頭部基および尾部の両方と相互作用することができることを示している。さらに,蛍光消光は,水洗により部分的に回復可能であり,これはCPZ分子と脂質膜との会合がそれほど強くないことを示している。一方,低極性の脂質二重層への挿入後のCPZの著しく増強された蛍光強度は,細胞膜と相互作用する薬物分子の位置を直接的に視覚化することを可能にした。本研究は,様々なモデル細胞膜を用いたCPZと細胞膜の相互作用に関する重要な分子レベルの情報を提供し,様々な蛍光に基づく技術を用いた薬物と細胞膜の相互作用機構を解読する典型的な例である。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST
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分類 (3件):
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有機化合物・錯体の蛍光・りん光(分子)  ,  生体膜一般  ,  薬物の相互作用 
物質索引 (6件):
物質索引
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