文献

J-GLOBAL ID：201702252037760581   整理番号：17A1485617

新規強力なチューブリン解重合剤として4-アニリノキノリン誘導体の設計,合成および生物学的評価【Powered by NICT】

Design, synthesis and biological evaluation of 4-anilinoquinoline derivatives as novel potent tubulin depolymerization agents

著者 (13件)： Zhou Yuanyuan (State Key Laboratory of Biotherapy and Cancer Center, West China Hospital, Sichuan University and Collaborative Innovation Center, Chengdu, 610041, China) ,  Yan Wei (State Key Laboratory of Biotherapy and Cancer Center, West China Hospital, Sichuan University and Collaborative Innovation Center, Chengdu, 610041, China) ,  Cao Dong (Chengdu Institute of Chinese Herbal Medicine, Chengdu, 610043, China) ,  Shao Mingfeng (State Key Laboratory of Biotherapy and Cancer Center, West China Hospital, Sichuan University and Collaborative Innovation Center, Chengdu, 610041, China) ,  Li Dan (State Key Laboratory of Biotherapy and Cancer Center, West China Hospital, Sichuan University and Collaborative Innovation Center, Chengdu, 610041, China) ,  Wang Fang (State Key Laboratory of Biotherapy and Cancer Center, West China Hospital, Sichuan University and Collaborative Innovation Center, Chengdu, 610041, China) ,  Yang Zhuang (State Key Laboratory of Biotherapy and Cancer Center, West China Hospital, Sichuan University and Collaborative Innovation Center, Chengdu, 610041, China) ,  Chen Yong (State Key Laboratory of Biotherapy and Cancer Center, West China Hospital, Sichuan University and Collaborative Innovation Center, Chengdu, 610041, China) ,  He Linhong (State Key Laboratory of Biotherapy and Cancer Center, West China Hospital, Sichuan University and Collaborative Innovation Center, Chengdu, 610041, China) ,  Wang Taijin (State Key Laboratory of Biotherapy and Cancer Center, West China Hospital, Sichuan University and Collaborative Innovation Center, Chengdu, 610041, China) ,  Shen Mingsheng (State Key Laboratory of Biotherapy and Cancer Center, West China Hospital, Sichuan University and Collaborative Innovation Center, Chengdu, 610041, China) ,  Chen Lijuan (State Key Laboratory of Biotherapy and Cancer Center, West China Hospital, Sichuan University and Collaborative Innovation Center, Chengdu, 610041, China) ,  Chen Lijuan (School of Chemical Engineering, Sichuan University, Chengdu, China)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 138  ページ： 1114-1125  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一連の新規4-アニリノキノリン誘導体は,それらの抗増殖活性を評価した。それらの中で,14時間はすべての試験した癌細胞株に対して1.5~3.9nMの範囲のIC_50値と最も強力な細胞毒性活性を示し,多剤耐性癌細胞における有望な効果を示した。フローサイトメトリーアッセイ,免疫蛍光染色,微小管動力学アッセイおよび競合アッセイEBIは14hはコルヒチン部位に結合することによって新規チューブリン解重合剤であったことを確認した。重要なことは,HCT116異種移植モデル,14時間のin vivo有効性評価は,体重の有意な損失なしに効率的な抗腫瘍活性を示した。全ての結果は,14Hは,癌治療のための有望な候補であることを示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 体重 ,  多剤耐性 ,  抗腫瘍作用 ,  腫瘍細胞 ,  *チューブリン ,  異種移植 ,  *解重合 ,  細胞毒性 ,  微小管
準シソーラス用語： 癌治療 ,  有効性評価 ,  免疫蛍光染色 ,  腫瘍細胞株 ,  抗増殖活性 ,  *生物学的評価 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： キノリン ,  抗増殖性 ,  微小管 ,  Depolymerization ,  抗有糸分裂

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (5件)： チューブリン ,  解重合 ,  誘導体 ,  設計 ,  生物学的評価