リード最適化はクッシング病の治療に対し薬理学的プロファイルが改善したピリジルメチルイソキサゾール型のCYP11B1阻害剤を生じた

EMMERICH Juliette; VAN KOPPEN Chris J.; BURKHART Jens L.; HU Qingzhong; SIEBENBUERGER Lorenz; BOERGER Carsten; SCHEUER Claudia; LASCHKE Matthias W.; MENGER Michael D.; HARTMANN Rolf W.; HARTMANN Rolf W.

文献

J-GLOBAL ID：201702252471128505 整理番号：17A1193137

リード最適化はクッシング病の治療に対し薬理学的プロファイルが改善したピリジルメチルイソキサゾール型のCYP11B1阻害剤を生じた

Lead Optimization Generates CYP11B1 Inhibitors of Pyridylmethyl Isoxazole Type with Improved Pharmacological Profile for the Treatment of Cushing’s Disease

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資料名：
巻： 60 号： 12 ページ： 5086-5098 発行年： 2017年06月22日
JST資料番号： D0102A ISSN： 0022-2623 CODEN： JMCMAR 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

クッシング病は,内因性の稀な疾患であり,主にACTHを過剰発現する下垂体腺腫により生じる。このため,血漿コルチゾール濃度が異常に増加し,糖尿病,高血圧,骨粗鬆症または心理的機能障害を生じる。手術による腫瘍の切除が一次治療であり,65~90%の患者は治癒するが,再発率は10~20%であり,手術は下垂体腺の損傷のリスクがある。コーチゾール生合成を阻害する,CYP11B1阻害剤は,臨床では広く使用されているが,各種の副作用がある。以前に見出している,CYP11B1を阻害する,リード化合物から,優れた薬理学的プロファイルを有する,ピリジルメチルイソキサゾール型CYP11B1阻害剤を誘導した。選別した化合物は,良好な経口吸収性を示し,十分な血漿濃度を示した。

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薬物学一般 , 抗腫よう薬の基礎研究

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