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J-GLOBAL ID：201702253243228631   整理番号：17A0495549

N-アミノサッカリンの合成,構造および特性-ヒト炭酸アンヒドラーゼIの選択的阻害剤

Synthesis, structure and properties of N-aminosaccharin - A selective inhibitor of human carbonic anhydrase I

著者 (7件)： Kuznetsov Mikhail A. (Institute of Chemistry, Saint Petersburg State University, Universitetsky pr. 26, 198504 Saint Petersburg, Russia) ,  Shestakov Aleksandr N. (Institute of Chemistry, Saint Petersburg State University, Universitetsky pr. 26, 198504 Saint Petersburg, Russia) ,  Zibinsky Mikhail (Institute of Chemistry, Saint Petersburg State University, Universitetsky pr. 26, 198504 Saint Petersburg, Russia) ,  Krasavin Mikhail (Institute of Chemistry, Saint Petersburg State University, Universitetsky pr. 26, 198504 Saint Petersburg, Russia) ,  Supuran Claudiu T. (Neurofarba Department, Universita degli Studi di Firenze, Florence, Italy) ,  Kalinin Stanislav (Institute of Chemistry, Saint Petersburg State University, Universitetsky pr. 26, 198504 Saint Petersburg, Russia) ,  Tanc Muhammet (Neurofarba Department, Universita degli Studi di Firenze, Florence, Italy)
資料名： Tetrahedron Letters  (Tetrahedron Letters)
巻： 58  号： 2  ページ： 172-174  発行年： 2017年01月11日 
JST資料番号： E0366A  ISSN： 0040-4039  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 今まで知られていなかったN-アミノサッカリンを,ヒドロキシルアミン-O-メシチレンスルホン酸(MSH)によるサッカリンナトリウム塩のワンステップ直接アミノ化を経て,良好な収率で調製し,そしてその反応性を調査した。N-アミノサッカリンとその誘導体をhCAイソ型に対してテストし,そして,親化合物がhCA Iの選択的な,低ミクロモル阻害剤(K_i=8.8μM)であることを確認した。これらの知見は,強力なhCA I阻害剤-網膜/脳浮腫治療の有望な薬物目標-をデザインするためのリガンド効率的な出発点を提供するものである。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： 化学合成 ,  *炭酸アンヒドラーゼ阻害剤 ,  炭酸アンヒドラーゼ ,  アミノ化 ,  *スルタム ,  *芳香族縮合化合物 ,  *カルボアミド ,  *アミン ,  溶媒効果 ,  環化反応 ,  窒素複素環化合物 ,  アシル化 ,  ラクタム
準シソーラス用語： 炭酸アンヒドラーゼI ,  ヒト炭酸アンヒドラーゼI ,  N-アミノ化 ,  Paal-Knorr合成 ,  N-アシル化

著者キーワード (5件)： N-Aminosaccharin ,  N-Amination ,  hCA I inhibitor ,  Oxidative aminoaziridination ,  Ligand efficiency

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  その他の2ヘテロ原子以上の五員複素環化合物  (CF07085F)

物質索引 (5件)： サッカリンナトリウム塩 ,  2-アミノ-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,2-ベンゾイソチアゾール1,1-ジオキシド ,  2-(アセチルアミノ)-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,2-ベンゾイソチアゾール1,1-ジオキシド ,  2-[(シクロプロピルカルボニル)アミノ]-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,2-ベンゾイソチアゾール1,1-ジオキシド ,  2-(1H-ピロール-1-イル)-3-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,2-ベンゾイソチアゾール1,1-ジオキシド

タイトルに関連する用語 (4件)： サッカリン ,  ヒト ,  炭酸アンヒドラーゼI ,  阻害剤