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J-GLOBAL ID:201702253316756422   整理番号:17A1639875

生きた細菌細胞におけるβ-ラクタマーゼの実時間活性アッセイ:抗生物質耐性E.coli株の阻害への応用【Powered by NICT】

Real-time activity assays of β-lactamases in living bacterial cells: application to the inhibition of antibiotic-resistant E. coli strains
著者 (6件):
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巻: 13  号: 11  ページ: 2323-2327  発行年: 2017年 
JST資料番号: W2331A  ISSN: 1742-206X  CODEN: MBOIBW  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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セリンβ-ラクタマーゼ(SβLs)とメタロ-β-ラクタマーゼ(MβLs)を含む,β-ラクタマーゼによる抗生物質耐性の出現は,地球規模の公衆衛生脅威である。B3サブクラスMβL,L1はほとんどすべての既知のβ-ラクタム抗生物質を加水分解する。生きた細菌細胞内のβ-ラクタマーゼのリアルタイム活性分析のための簡単で直接的なUV-Vis手法を報告し,この方法は,抗生物質,L1酵素,L1(L1E.coli)を発現するEscherichia coli,基質特異性拡張型βラクタマーゼを発現する大腸菌(ESBL産生E.coli),臨床細菌株,と報告されているMβLとSβL阻害剤を選択することにより例示した。細胞ベース研究はセファゾリンはL1E.coliおよび臨床株による加水分解し,加水分解二種の既知L1阻害剤EDTAとazolylthioacetamide(ATAA)により阻害され,IC_50値は1.6と18.9μMで,それぞれであることを確認した。また,ESBL産生E.coliによるセファゾリンの破壊はクラブラン酸,FDAにより承認された最初のSβL阻害剤により阻害されたことを確認した。この方法を通して得られたデータはその生理的環境における標的酵素の生物学的機能に密接に関連している。ここで提案したUV-Vis法は強力なβ-ラクタマーゼ阻害剤の探索に標的ベースの全細胞スクリーニング,及び複雑な生体系における反応の分析に適用し,例えば医療分析でできる。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】
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分類 (5件):
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分子・遺伝情報処理  ,  抗細菌薬の基礎研究  ,  分子構造  ,  遺伝子発現  ,  微生物生理一般 

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