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J-GLOBAL ID:201702253554380128   整理番号:17A0758916

アミトラズとその代謝産物はα-およびβ-アドレナリン様オクトパミン受容体を活性化する【Powered by NICT】

Amitraz and its metabolite differentially activate α- and β-adrenergic-like octopamine receptors
著者 (11件):
資料名:
巻: 73  号:ページ: 984-990  発行年: 2017年 
JST資料番号: C0146B  ISSN: 1526-498X  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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背景:アミトラズはダニ,ダニとノミを制御するために用いるホルムアミジン殺ダニ剤および殺虫剤である。アミトラズの代謝産物,N~2-(2,4 ジメチルフェニル)-N~I methyformamidine(DPMF)は,オクトパミン受容体に対するアゴニストとして作用することにより殺ダニ及び殺虫効果を発揮することを活性剤と考えられている。アミトラズ耐性ウシダニの出現は,緊急の注意を必要とする重大な問題である。本研究の目的は,型オクトパミン受容体のアミトラズの一次標的である決定でき,従ってアミトラズに対する作用と耐性の分子機構を理解することであった。【結果】アミトラズとDPMFはHEK-293細胞に安定に発現させたBombyx moriα-およびβアドレナリン作動性様オクトパミン受容体(α-およびβAL OAR)を活性化した。,DPMFは,細胞内cAMPレベルを上昇させ,βAL OAR中の79.6PmのEC_50,の転写物はB.mori身体部位における一般的に広く局在した。DPMFは細胞内Ca~2+レベルを上昇させ,αAL OARにおける1.17nmのEC_50であった。【結論】両方アミトラズとDPMFはOARアゴニストとして作用したが,代謝産物DPMFたアミトラズと差次的に活性化されたαおよびβAL OARより強力であった。今回の知見は,アミトラズ耐性の機序を検討し,新しい殺ダニ剤および殺虫剤を開発する研究の基礎を提供する。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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害虫に対する農薬 
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