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J-GLOBAL ID：201702254170002173   整理番号：17A1697004

Y₄受容体選択的な最初のポジティブアロステリックモジュレータの同定と特性分析

Identification and Characterization of the First Selective Y₄ Receptor Positive Allosteric Modulator

著者 (9件)： SCHUBERT Mario (Leipzig Univ., Leipzig, DEU) ,  STICHEL Jan (Leipzig Univ., Leipzig, DEU) ,  DU Yu (Vanderbilt Univ., Tennessee, USA) ,  TOUGH Iain R. (King’s Coll. London, London, GBR) ,  SLIWOSKI Gregory (Vanderbilt Univ., Tennessee, USA) ,  MEILER Jens (Vanderbilt Univ., Tennessee, USA) ,  COX Helen M. (King’s Coll. London, London, GBR) ,  WEAVER C. David (Vanderbilt Univ., Tennessee, USA) ,  BECK-SICKINGER Annette G. (Leipzig Univ., Leipzig, DEU)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 60  号： 17  ページ： 7605-7612  発行年： 2017年09月14日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 神経ペプチドY₄受容体(Y₄R)は,エネルギー消費に関わる作用を持つが,Y₄Rが機能することにより,満腹感が得られることから,Y₄Rの作動薬あるいは正のアロステリックモジュレータは,メタボリックシンドロームの治療薬になる可能性を持つ。本研究では,Y₄Rに選択的な,ポジティブアロステリックモジュレータの同定と特性評価を行った。ここでは,Y₄Rを発現する組換えCOS7細胞を用いて,モジュレータのスクリーニングを行った。その結果,tert-ブチルフェノキシシクロヘキサノール(tBPC)を,候補として選抜した。この化合物は,Y₄Rのオルソステリックリガンドの結合位置には結合せず,Y₄Rの機能をアロステリックに調節することが示された。また,マウスの結腸粘膜を用いた試験においても,そのモジュレータとしての機能が確認された。

シソーラス用語： *情報伝達受容体 ,  メタボリックシンドローム ,  COS細胞 ,  *スクリーニング ,  脂肪族アルコール ,  マウス ,  感覚 ,  腸粘膜 ,  分子 ,  糖尿病
準シソーラス用語： COS7細胞 ,  *アロステリックモジュレータ ,  オルソステリックリガンド ,  リガンド ,  ヘキサノール類 ,  *神経ペプチドY受容体 ,  組換体 ,  満腹感 ,  *薬物スクリーニング

分類 (2件)： その他の中枢神経系作用薬の基礎研究  (GW03120U) ,  薬物の相互作用  (GV01070X)

物質索引 (1件)： 2-(4-tert-ブチルフェノキシ)シクロヘキサン-1-オール

タイトルに関連する用語 (3件)： 受容体 ,  同定 ,  分析