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J-GLOBAL ID：201702254236989144   整理番号：17A1558362

フェニルグリシン類似体は中性アミノ酸輸送体ASCT1とASCT2の阻害剤であり,ラット視覚皮質切片におけるNMDA受容体を介したLTPを増強する【Powered by NICT】

Phenylglycine analogs are inhibitors of the neutral amino acid transporters ASCT1 and ASCT2 and enhance NMDA receptor-mediated LTP in rat visual cortex slices

著者 (7件)： Foster Alan C. (Department of Biological Sciences, Allergan, Inc., 2525 Dupont Drive, Irvine, CA 92612, USA) ,  Rangel-Diaz Natalie (Department of Biological Sciences, Allergan, Inc., 2525 Dupont Drive, Irvine, CA 92612, USA) ,  Staubli Ursula (Department of Biological Sciences, Allergan, Inc., 2525 Dupont Drive, Irvine, CA 92612, USA) ,  Yang Jia-Ying (Department of Biological Sciences, Allergan, Inc., 2525 Dupont Drive, Irvine, CA 92612, USA) ,  Penjwini Mahmud (Department of Biological Sciences, Allergan, Inc., 2525 Dupont Drive, Irvine, CA 92612, USA) ,  Viswanath Veena (Department of Biological Sciences, Allergan, Inc., 2525 Dupont Drive, Irvine, CA 92612, USA) ,  Li Yong-Xin (Department of Biological Sciences, Allergan, Inc., 2525 Dupont Drive, Irvine, CA 92612, USA)
資料名： Neuropharmacology  (Neuropharmacology)
巻： 126  ページ： 70-83  発行年： 2017年 
JST資料番号： H0537A  ISSN： 0028-3908  CODEN： NEPHBW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： N メチル d アスパルタート受容体(NMDA)共作動薬D-セリンは中性アミノ酸輸送体ASCT1(SLC1A4,)とASCT2(SLC1A5)の基質である。ASCT1とASCT2の阻害剤としてのL-フェニルグリシン(PG)とその類似体を同定した。PG類似体は他のアミノ酸輸送系に関連する活性の範囲でASCT1とASCT2の非基質阻害剤,ナトリウム依存性グルタミン酸輸送体を含むことが示された,ナトリウム非依存性D-セリン輸送体asc1とシステム.L 4 クロロプグが最も強力で選択的なASCT1/2阻害剤を同定した。PG類似体は細胞外D-セリンに依存した様式でラット視覚皮質切片におけるθバースト誘発長期増強を促進した。構造的に関連したPG類似体では,asc1またはシステム.の阻害には当てはまらなかったASCT1/2輸送阻害と増強LTPの間の優れた相関があった。LTPを増強するPG類似体の能力はASCT1/2によるD-セリン輸送の阻害によると思われる,D-セリンおよび増加したNMDA受容体活性の上昇した細胞外レベルをもたらした。これらの結果は,ASCT1/2は細胞外D-セリンとNMDA受容体を介した生理作用の調節に重要な役割を果たしている可能性があり,ASCT1/2阻害剤は治療効果の可能性があることを示唆した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： ナトリウム ,  *視覚皮質 ,  長期増強 ,  基質 ,  *NMDA受容体 ,  *アミノ酸輸送 ,  *受容体 ,  *類似物質 ,  アミノ酸 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族アルコール ,  脂肪族カルボン酸 ,  アミノアルコール ,  ヒドロキシ酸
準シソーラス用語： *輸送体 ,  グルタミン酸輸送体 ,  アゴニスト ,  *阻害剤 ,  *アミノ酸輸送体 ,  中性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： D-セリン ,  ASCT1 ,  ASCT2 ,  フェニルグリシン ,  LTP ,  NMDA

分類 (2件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  神経の基礎医学  (GN01020W)

物質索引 (1件)： D-セリン

タイトルに関連する用語 (11件)： フェニルグリシン ,  類似体 ,  中性 ,  アミノ酸輸送体 ,  ASCT2 ,  阻害剤 ,  ラット ,  視覚皮質 ,  NMDA受容体 ,  LTP ,  増強