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J-GLOBAL ID：201702254442292041   整理番号：17A1430939

situ形成におけるりん脂質相転移ゲルは最低毒性でのロピバカインの局所麻酔の持続時間を延長する【Powered by NICT】

An in situ-forming phospholipid-based phase transition gel prolongs the duration of local anesthesia for ropivacaine with minimal toxicity

著者 (8件)： Li Hanmei (College of Pharmacy and Biological Engineering, Chengdu University, Chengdu 610106, China) ,  Liu Tao (College of Pharmacy and Biological Engineering, Chengdu University, Chengdu 610106, China) ,  Zhu Yuxuan (Sichuan Provincial People’s Hospital, Chinese Academy of Sciences Sichuan Translational Medicine Research Hospital, School of Medicine, Center for Information in Medicine, Chengdu 610072, China) ,  Fu Qiang (College of Pharmacy and Biological Engineering, Chengdu University, Chengdu 610106, China) ,  Wu Wanxia (College of Pharmacy and Biological Engineering, Chengdu University, Chengdu 610106, China) ,  Deng Jie (College of Pharmacy and Biological Engineering, Chengdu University, Chengdu 610106, China) ,  Lan Li (College of Pharmacy and Biological Engineering, Chengdu University, Chengdu 610106, China) ,  Shi Sanjun (Department of Pharmacy, Institute of Surgery Research, Daping Hospital, Third Military Medical University, Chongqing 400042, China)
資料名： Acta Biomaterialia  (Acta Biomaterialia)
巻： 58  ページ： 136-145  発行年： 2017年 
JST資料番号： W3136A  ISSN： 1742-7061  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 局所麻酔のためのロピバカイン(RO)の放出を延長のために開発した注入可能なりん脂質相転移ゲル(PPTG)。PPTGは混合りん脂質,中鎖トリグリセリドおよびエタノールにより調製した。注入に先立ち,PPTGは低粘度のゾル状態にある。皮下注射後,PPTGはin situでゲル,in vitro放出プロファイル及びin vivo薬物動力学で確認されたように薬物放出デポ製剤として作用することを急速に形成する。ラットへのRO PPTGを投与RO溶液またはROベース懸濁液を投与よりも有意に小さい初期バースト放出をもたらした。モルモットにおける神経遮断は持続したRO溶液の注入後よりもRO PPTG注入後3倍長かった。RO PPTGは良好な生体適合性とin vivoでの優れた分解性を示した。これらの結果は,このPPTGベース貯蔵システムは,全身毒性を起こさずに鎮痛を延長するため局所麻酔薬の放出を維持するための有用である可能性があることを示唆した。単回投与後の手術部位での局所麻酔薬の徐放性は,手術後の痛みを制御する最適方法である。in situ形成インプラントは局所麻酔薬の持続放出のための魅力的な代替法である。その実際的な利用は高粘度,有毒な有機溶媒と速い薬物放出を含むある種の欠点によって非常に制限される。今日まで,リン脂質ベース相転移ゲル(PPTG)は非毒性,生体適合性および体中のりん脂質の容易な利用可能性のため,臨床開発のための明らかになりつつある。PPTG,神経ブロックおよび優れた生体適合性の延長された期間を示したに基づく術後疼痛を制御する局所麻酔薬の放出を維持するための新規戦略を提示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *ゲル ,  薬物放出 ,  *継続時間 ,  懸濁液 ,  皮下投与 ,  *毒性 ,  生体適合性 ,  *リン脂質 ,  局所麻酔薬 ,  in vitro実験 ,  *相転移 ,  薬物動力学 ,  *局所麻酔 ,  脂肪族アルコール

著者キーワード (5件)： ゲルをその場形成ケルセチン- ,  りん脂質 ,  ロピバカイン ,  徐放性 ,  局所麻酔

分類 (2件)： 局所麻酔薬の臨床への応用  (GW04030D) ,  局所麻酔  (GC05030C)

物質索引 (2件)： エタノール ,  ロピバカイン

タイトルに関連する用語 (7件)： りん脂質 ,  相転移 ,  ゲル ,  毒性 ,  ロピバカイン ,  局所麻酔 ,  持続時間