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J-GLOBAL ID：201702254586094574   整理番号：17A0495847

環状小ペプチドH-c[Lys-Pro-Glu]-Arg-OHの構造活性相関研究:ニューロピリン-1と血管内皮増殖因子の相互作用の強力な阻害剤

Structure-activity relationship study of a small cyclic peptide H-c[Lys-Pro-Glu]-Arg-OH: a potent inhibitor of Vascular Endothelial Growth Factor interaction with Neuropilin-1

著者 (9件)： Grabowska Karolina (Faculty of Chemistry, University of Warsaw, 02-093 Warsaw, Poland) ,  Puszko Anna K. (Faculty of Chemistry, University of Warsaw, 02-093 Warsaw, Poland) ,  Lipinski Piotr F.J. (Department of Neuropeptides, Mossakowski Medical Research Centre Polish Academy of Sciences, 02-106 Warsaw, Poland) ,  Laskowska Anna K. (Department of Neuropeptides, Mossakowski Medical Research Centre Polish Academy of Sciences, 02-106 Warsaw, Poland) ,  Wilenska Beata (Faculty of Chemistry, University of Warsaw, 02-093 Warsaw, Poland) ,  Witkowska Ewa (Faculty of Chemistry, University of Warsaw, 02-093 Warsaw, Poland) ,  Perret Gerard Y. (Universite Paris 13, Sorbonne Paris Cite, INSERM U1125, 74 rue Marcel Cachin, 93017 Bobigny, France) ,  Misicka Aleksandra (Faculty of Chemistry, University of Warsaw, 02-093 Warsaw, Poland) ,  Misicka Aleksandra (Department of Neuropeptides, Mossakowski Medical Research Centre Polish Academy of Sciences, 02-106 Warsaw, Poland)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 25  号： 2  ページ： 597-602  発行年： 2017年01月15日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 血管新生の阻害は抗癌療法における最も有望な手法の1つである。最近,腫瘍細胞中のニューロピリン-1(NRP-1)が生物の主な血管新生促進因子の1つである血管内皮増殖因子-165(VEGF₁₆₅)の別の受容体として働く可能性があることが提案された。したがってVEGF₁₆₅とNRP-1との結合を阻害する分子は新規抗血管新生剤および抗癌剤の潜在的候補であり得る。ここでは,著者らの以前の研究でVEGF₁₆₅/NRP-1結合に対して高い阻害効果(IC₅₀=0.18μM)を示したペプチドH-c[Lys-Pro-Glu]-Arg-OHの構造活性相関研究を提示する。4種の環状小ペプチド(14,15員環)および1種のより大きい環状化合物(30員環)の設計,合成,in vitroアッセイおよびドッキング解析を報告する。本研究によって,環の大きさおよび構造中に存在するアミノ酸残基の立体配置の両方が高い阻害効果にとって重要であることが明らかになっている。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： シクロペプチド ,  *膜受容体 ,  *VEGF ,  *血管新生阻害薬 ,  抗腫瘍薬 ,  構造活性相関 ,  立体配置 ,  化学合成 ,  分子間相互作用 ,  分子モデル
準シソーラス用語： *ニューロピリン1 ,  *VEGF165 ,  分子ドッキングモデル

著者キーワード (6件)： Angiogenesis ,  VEGF₁₆₅ ,  NRP-1 ,  A7R ,  Cyclic peptides ,  Docking analysis

分類 (3件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  ペプチド  (CF10080G)

物質索引 (5件)： N^α-[[(2S,11S,14S)-5,12,15-トリオキソ-11-アミノ-13,14-プロパノ-1,6,13-トリアザシクロペンタデカン-2-イル]カルボニル]-L-アルギニン ,  N^α-[[(2S,10S,13S)-4,11,14-トリオキソ-10-アミノ-12,13-プロパノ-1,5,12-トリアザシクロテトラデカン-2-イル]カルボニル]-L-アルギニン ,  N^α-[[(2S,10S,13S)-5,11,14-トリオキソ-10-アミノ-12,13-プロパノ-1,6,12-トリアザシクロテトラデカン-2-イル]カルボニル]-L-アルギニン ,  N^α-[[(2S,11R,14S)-5,12,15-トリオキソ-11-アミノ-13,14-プロパノ-1,6,13-トリアザシクロペンタデカン-2-イル]カルボニル]-L-アルギニン ,  N^α,N^α′-[(2S,11S,14R,17S,26S,29R)-5,12,15,20,27,30-ヘキサオキソ-11,26-ジアミノ-13,14:28,29-ジプロパノ-1,6,13,16,21,28-ヘキサアザシクロトリアコンタン-2,17-ジイル]ジ(L-アルギニン)

タイトルに関連する用語 (10件)： 環状 ,  ペプチド ,  Lys ,  PRO ,  構造活性相関 ,  研究 ,  ニューロピリン-1 ,  血管内皮増殖因子 ,  相互作用 ,  阻害剤