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J-GLOBAL ID:201702255718225019   整理番号:17A1003907

メラノーマの標的化学療法治療での薬物送達担体としての131IトレースされたPLGA-脂質ナノ粒子

131I-Traced PLGA-Lipid Nanoparticles as Drug Delivery Carriers for the Targeted Chemotherapeutic Treatment of Melanoma
著者 (2件):
資料名:
巻: 12  号:ページ: 12:365 (WEB ONLY)  発行年: 2017年12月 
JST資料番号: U7001A  ISSN: 1931-7573  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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本報告では,不溶性抗癌剤パクリタキセル(PTX)の標的送達のためのナノキャリアとして,葉酸(FA)結合ポリ(d,l-乳酸-co-グリコール酸)(PLGA)-脂質複合体(FA-PL)-PLPナノ粒子を開発した。さらに,放射性トレーサーとしての131Iを用いて,FA-PLPナノ粒子を標識し(FA-PLP-131I),それらの細胞取込活性,in vivoでの血液循環および生体内分布を評価した。FA-PLP-131Iナノ粒子は,高安定性,狭いサイズ分布(165.6および181.2nm)で,平均ゼータ電位が,-22.1mVを有し,球形形態を示した。共焦点レーザー走査顕微鏡検査は,標的分子FAがメラノーマB16F10細胞によるPLP-131I取り込みを促進することを示し,ガンマカウンターで測定した131I活性検出による細胞組み込み率によってさらに確認した。FA-PLP-131Iは,遊離PTXおよびPLP-131Iと比較して効率的な細胞生存抑制を示す一方で,PTXを含まないFA-PLP-131I(FA-PL-131I)はわずかな細胞傷害性,良好な生体適合性を示した。静脈内注射後,遊離PTXの血液循環半減期(t1/2=5.4±0.23時間)は,FA-PLP-131Iにより18.5±0.5時間に延長された。FA標的化により,FA-PLP-131Iの腫瘍取り込みは,PLP-131Iの約4.41倍,遊離PTX-131Iの約12.8倍高かった。さらに,処置の40日後,FA-PLP-131Iは遊離PTXおよびPLP-131Iと比較して,改善された腫瘍阻害効果を示し,再発と顕著な全身in vivo毒性はなかった。その結果,131I-標識PLGA-脂質ナノ粒子が標的薬物送達およびin vivoでの薬物の信頼し得る追跡のために,同時に適用できる事を証明した。(翻訳著者抄録)
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分類 (2件):
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製剤一般  ,  生物薬剤学(基礎) 

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