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J-GLOBAL ID：201702255746788949   整理番号：17A1447642

合成,キャラクタリゼーション,いくつかの新しいC-アルキル化カルコンの阻害作用のドッキングと研究5-LOX酵素に依存する【Powered by NICT】

Synthesis, Characterization, Docking and Study of Inhibitory Action of Some Novel C-Alkylated Chalcones on 5-LOX Enzyme

著者 (9件)： Kasthuri Jyothi Kumari (Department of Chemistry, Acharya Nagarjuna University, Guntur-, 522 510, AP-India) ,  Singh Jadav Surender (Department of Pharmaceutical Sciences and Technology, Birla Institute of Technology, Mesra, Ranchi-, 835 215, India) ,  Thripuram Vijaya Durga (Department of Chemistry, Acharya Nagarjuna University, Guntur-, 522 510, AP-India) ,  Gundabolu Usha Rani (Department of Chemistry, Acharya Nagarjuna University, Guntur-, 522 510, AP-India) ,  Ala Vasu babu (Department of Chemistry, Acharya Nagarjuna University, Guntur-, 522 510, AP-India) ,  Kolla Jayaprakash Narayana (Department of Microbiology, Acharya Nagarjuna University, Guntur-, 522 510, AP-India) ,  Jayaprakash Venkatesan (Department of Pharmaceutical Sciences and Technology, Birla Institute of Technology, Mesra, Ranchi-, 835 215, India) ,  Ahsan Mohamed Jawed (Department of Pharmaceutical Chemistry, Maharishi Arvind College of Pharmacy, Jaipur-, 302 039, India) ,  Bollikolla Hari Babu (Department of Chemistry, Acharya Nagarjuna University, Guntur-, 522 510, AP-India)
資料名： Chemistryselect  (Chemistryselect)
巻： 2  号： 28  ページ： 8771-8778  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2528A  ISSN： 2365-6549  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 塩基性フラボノイド骨格のC_6 C_3 C_6システムの環‘B’に対する一連のC-アルキル化カルコン類の従来の処方では異なるアルキル置換アルデヒドを用いて合成した。化合物(5 a l)は種々のアルキル(メチル,ジメチル,エチル,n-プロピル)置換芳香族アルデヒド(4 a l)をもつ二Oメチル化フロロアセトフェノンを縮合させることにより得られ,種々の分光学的方法(IR,NMR,LC-MS及び元素分析)によって特性化し,さらに5 リポオキシゲナーゼ(5 LOX)酵素に対する阻害作用を検討した。化合物(E)- 3-(4-エトキシ-5-メトキシ-2-メチルフェニル)-1-(2-ヒドロキシ-4,6-ジメトキシフェニル)プロペ-2-en-1-オン(5 k),(E) 3 (2,4-ジメトキシ-5-メチルフェニル)-1-(2-ヒドロキシ-4,6-ジメトキシ フェニル)プロパ 2 エン 1 オン(5 i),(E)- 3-(4,5-ジメトキシ-2-メチルフェニル)-1-(2-ヒドロキシ-4,6-ジメトキシフェニル)プロペ-2-en-1-オン(5 j),および(E)- 1-(2-ヒドロキシ-4,6-ジメトキシフェニル)-3-(2-メトキシ-4,5-ジメチルフェニル)プロペ-2-en-1-オン(5 l)は49.1と52.3μMの範囲のIC_50と有意なLOX酵素阻害作用を示したが,陽性対照クルクミンは22μMのIC_50を示した。分子ドッキングシミュレーション研究は,化合物が酵素のアロステリック部位,5-LOXに収容していることを明らかにした。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *酵素 ,  塩基性 ,  元素分析 ,  *キャラクタリゼーション ,  フラボノイド ,  *アルキル化 ,  メチル化
準シソーラス用語： 分子ドッキング ,  アロステリック部位 ,  分子ドッキングシミュレーション ,  分光学 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： アロステリック相互作用 ,  C-アルキルカルコン ,  5 リポオキシゲナーゼ インヒビトル(5 LOX) ,  分子ドッキング

分類 (1件)： 染料  (YJ05000I)

タイトルに関連する用語 (7件)： キャラクタリゼーション ,  アルキル化 ,  カルコン ,  阻害作用 ,  ドッキング ,  研究 ,  酵素