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J-GLOBAL ID：201702255758412607   整理番号：17A1435610

BETファミリーを越えて:4 アシルピロール類とCBP/p300を標的とする【Powered by NICT】

Beyond the BET Family: Targeting CBP/p300 with 4-Acyl Pyrroles

著者 (15件)： Huegle Martin (Institut fuer Biochemie, Albert-Ludwigs-Universitaet Freiburg, Albertstrasse 21, 79104, Freiburg, Germany) ,  Lucas Xavier (School of Life Sciences, Division of Biological Chemistry and Drug Discovery, University of Dundee, James Black Centre, Dow Street, Dundee, DD1 5EH, UK) ,  Ostrovskyi Dmytro (Institut fuer Organische Chemie, Albert-Ludwigs-Universitaet Freiburg, Albertstrasse 21, 79104, Freiburg, Germany) ,  Regenass Pierre (Institut fuer Organische Chemie, Albert-Ludwigs-Universitaet Freiburg, Albertstrasse 21, 79104, Freiburg, Germany) ,  Gerhardt Stefan (Institut fuer Biochemie, Albert-Ludwigs-Universitaet Freiburg, Albertstrasse 21, 79104, Freiburg, Germany) ,  Einsle Oliver (Institut fuer Biochemie, Albert-Ludwigs-Universitaet Freiburg, Albertstrasse 21, 79104, Freiburg, Germany) ,  Einsle Oliver (Freiburg Institute for Advanced Studies (FRIAS), Albert-Ludwigs-Universitaet Freiburg, Albertstrasse 21, 79104, Freiburg, Germany) ,  Einsle Oliver (BIOSS Centre for Biological Signalling Studies, Albert-Ludwigs-Universitaet Freiburg, Albertstr. 21, 79104, Freiburg, Germany) ,  Hau Mirjam (Institut fuer Pharmazeutische Wissenschaften, Albert-Ludwigs-Universitaet Freiburg, Hermann-Herder-Strasse 9, 79104, Freiburg, Germany) ,  Jung Manfred (Institut fuer Pharmazeutische Wissenschaften, Albert-Ludwigs-Universitaet Freiburg, Hermann-Herder-Strasse 9, 79104, Freiburg, Germany) ,  Breit Bernhard (Freiburg Institute for Advanced Studies (FRIAS), Albert-Ludwigs-Universitaet Freiburg, Albertstrasse 21, 79104, Freiburg, Germany) ,  Breit Bernhard (Institut fuer Organische Chemie, Albert-Ludwigs-Universitaet Freiburg, Albertstrasse 21, 79104, Freiburg, Germany) ,  Guenther Stefan (Institut fuer Pharmazeutische Wissenschaften, Albert-Ludwigs-Universitaet Freiburg, Hermann-Herder-Strasse 9, 79104, Freiburg, Germany) ,  Guenther Stefan (Freiburg Institute for Advanced Studies (FRIAS), Albert-Ludwigs-Universitaet Freiburg, Albertstrasse 21, 79104, Freiburg, Germany) ,  Wohlwend Daniel (Institut fuer Biochemie, Albert-Ludwigs-Universitaet Freiburg, Albertstrasse 21, 79104, Freiburg, Germany)
資料名： Angewandte Chemie  (Angewandte Chemie)
巻： 129  号： 41  ページ： 12650-12654  発行年： 2017年 
JST資料番号： A0396A  ISSN： 0044-8249  CODEN： ANCEAD  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ブロモドメインおよび余分末端ドメイン(BET)阻害剤は生きている生物におけるそれらの標的の生物学的役割を研究するための化学的ツールとして,またいくつかの癌変異体とヒト疾患に対する薬物開発の候補として広く使用されている。しかし,p300とCBPのような非BETブロモドメインあまり研究されていない。XDM CBPは汎選択的BET BRD結合フラグメントから誘導したCBPおよびp300のブロモドメインのための非常に強力で選択的な阻害剤である。X線結晶構造解析および熱力学的プロファイリングと共に,XDM CBPは癌細胞増殖に対するその阻害能力を研究するためのin vitro数種の癌細胞株のスクリーニングに使用した。XDM CBPは,特異的な癌細胞系に作用する強力で選択的なCBP/p300阻害剤である,特に悪性黒色腫,乳癌および白血病ことを実証した。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 乳房腫瘍 ,  in vitro実験 ,  白血病 ,  熱力学 ,  悪性黒色腫 ,  *腫瘍細胞
準シソーラス用語： 腫瘍細胞株 ,  プロファイリング ,  X線結晶構造解析 ,  *p300 ,  創薬 ,  阻害剤 ,  ブロモドメイン ,  *CBP/p300 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 4Acylpyrrole ,  Bromodomaenen ,  CBP ,  Wirkstoffentwicklung ,  p300

分類 (1件)： 遺伝子発現  (EC02040Q)

タイトルに関連する用語 (4件)： ファミリー ,  CBP ,  P300 ,  標的