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J-GLOBAL ID：201702256108195732   整理番号：17A1507262

BXL0124,ビタミンDのジェミニ類似体の構造解析と生物活性【Powered by NICT】

Structural analysis and biological activities of BXL0124, a gemini analog of vitamin D

著者 (13件)： Belorusova Anna Y. (Department of Integrated Structural Biology, IGBMC (Institute of Genetics and of Molecular and Cellular Biology), 1 rue Laurent Fries, Illkirch, France) ,  Belorusova Anna Y. (Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS) UMR 7104, Illkirch, France) ,  Belorusova Anna Y. (Institut National de la Sante et de la Recherche Medicale (INSERM) U964, Illkirch, France) ,  Belorusova Anna Y. (Universite de Strasbourg, Strasbourg, France) ,  Suh Nanjoo (Department of Chemical Biology, Ernest Mario School of Pharmacy, Rutgers, The State University of New Jersey, Piscataway, NJ 08854, USA) ,  Suh Nanjoo (Rutgers Cancer Institute of New Jersey, New Brunswick, NJ 08903, USA) ,  Lee Hong Jin (Department of Chemical Biology, Ernest Mario School of Pharmacy, Rutgers, The State University of New Jersey, Piscataway, NJ 08854, USA) ,  So Jae Young (Department of Chemical Biology, Ernest Mario School of Pharmacy, Rutgers, The State University of New Jersey, Piscataway, NJ 08854, USA) ,  Maehr Hubert (Department of Chemical Biology, Ernest Mario School of Pharmacy, Rutgers, The State University of New Jersey, Piscataway, NJ 08854, USA) ,  Rochel Natacha (Department of Integrated Structural Biology, IGBMC (Institute of Genetics and of Molecular and Cellular Biology), 1 rue Laurent Fries, Illkirch, France) ,  Rochel Natacha (Centre National de la Recherche Scientifique (CNRS) UMR 7104, Illkirch, France) ,  Rochel Natacha (Institut National de la Sante et de la Recherche Medicale (INSERM) U964, Illkirch, France) ,  Rochel Natacha (Universite de Strasbourg, Strasbourg, France)
資料名： Journal of Steroid Biochemistry & Molecular Biology  (Journal of Steroid Biochemistry & Molecular Biology)
巻： 173  ページ： 69-74  発行年： 2017年 
JST資料番号： C0595A  ISSN： 0960-0760  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 第二鎖を有するカルシトリオールのC21 メチル群の拡張によって特性化し,カルシトリオールのジェミニ類似体はビタミンD受容体(VDR)のアゴニストとして作用する。ジェミニの第二側鎖は,蛋白質コアの構造的再配列によって生成されたVDR内に新しい空洞中に収容される。得られた立体配座変化は受容体の活性状態を維持し,カルシトリオールのそれを超える生物学的活性を持つジェミニ化合物を与えた。特に興味があるのはジェミニの抗癌特性であり,本研究では,BXL0124とBXL0097の抗増殖と腫瘍還元能力,A環上のメチレン基の有無のみが異なるを実証した。BXL0124は低濃度でVDR仲介転写を活性化することによりその19-対応物よりもより強力なVDRアゴニストとして作用する。同様の方法で,BXL0124は乳癌細胞の増殖阻害と腫瘍体積の減少におけるBXL0097より高活性であった。VDR錯体として,BXL0097とBXL0124の構造比較から,後者の高い活性を説明した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *構造解析 ,  乳房腫瘍 ,  ビタミンD受容体 ,  増殖阻害 ,  *生物活性 ,  メチレン基 ,  *ビタミンD ,  配座転移 ,  側鎖 ,  *類似物質 ,  キャラクタリゼーション ,  タンパク質 ,  セコステロイド ,  脂環式アルコール ,  ポリオール
準シソーラス用語： 乳癌細胞 ,  アゴニスト , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ビタミンD ,  VDR作動薬 ,  ビタミンD類似体 ,  ジェミニ類似体 ,  乳癌

分類 (1件)： ビタミンD  (EB07050H)

物質索引 (1件)： カルシトリオール

タイトルに関連する用語 (4件)： ビタミンD ,  類似体 ,  構造解析 ,  生物活性