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J-GLOBAL ID：201702256271211129   整理番号：17A1537273

種々ニトロ(トリアゾール/イミダゾール)をベースにした化合物の抗結核活性【Powered by NICT】

The antitubercular activity of various nitro(triazole/imidazole)-based compounds

著者 (3件)： Papadopoulou Maria V. (NorthShore University HealthSystem, Dept. of Radiation Medicine, Evanston, IL, United States) ,  Bloomer William D. (NorthShore University HealthSystem, Dept. of Radiation Medicine, Evanston, IL, United States) ,  Rosenzweig Howard S. (Oakton Community College, Des Plaines, IL, United States)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 25  号： 21  ページ： 6039-6048  発行年： 2017年11月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アミド,二十三3 ニトロトリアゾール and五照射利用ニトロイミダゾール基化合物は好気的または低酸素条件下でのMycobacterium tuberculosis H_37Rv(Mtb H_37Rv)に対する抗結核活性,マウスJ774マクロファージまたはT HP-1細胞において細胞内活性,耐性Mtb株に対する活性と同様に正常細胞における細胞毒性のスクリーニングを行った。10μMと10~50μM以下の最小発育阻止濃度(MIC)を有する化合物は活性と中程度の活性として特性化したが,MIC>50μMの化合物は不活性で特性化した。十五3 ニトロトリアゾール バセド化合物は好気性Mtbに対して活性または中程度に活性であり,これらのうちの十三は殺菌が,わずか四3 ニトロトリアゾールは嫌気性Mtbに対して中程度の活性を示した。すべて調べ2-ニトロイミダゾールベース化合物は,好気性Mtbに対して不活性であった,嫌気性Mtbに対して試験したものから,1つだけが中程度に活性であることが分った。試験した全ての化合物は細胞内活性と交差耐性を示した。五活性3 ニトロトリアゾールはMtbに対して良好な選択性を示した。結論として,これらのクラス3 ニトロトリアゾール バセド化合物は有望な抗結核薬としての更なる調査が必要である。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 抗細菌作用 ,  抗結核薬 ,  結核菌 ,  窒素複素環化合物 ,  *ニトロ化合物 ,  硫黄複素環化合物 ,  カルボアミド ,  芳香族化合物 ,  フェノールエーテル ,  芳香族フッ素化合物 ,  有機塩素化合物 ,  マクロファージ ,  THP-1細胞 ,  細胞毒性 ,  最小発育阻止濃度 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： イミダゾール誘導体 ,  チアゾール誘導体 ,  *トリアゾール誘導体 ,  ベンゾチアゾール誘導体 ,  ベンゾチオフェン誘導体 ,  *抗結核活性

著者キーワード (4件)： Nitrotriazoles ,  ニトロイミダゾール ,  Mycobacterium tuberculosis ,  抗結核剤

分類 (2件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S) ,  トリアゾール  (CF07084O)

物質索引 (4件)： N-[4-(3-ニトロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブチル]-3-クロロベンゾ[b]チオフェン-2-カルボアミド ,  N-[4-(3-ニトロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブチル]ベンゾチアゾール-2-カルボアミド ,  N-[3-(ベンジルオキシ)フェニル]-3-ニトロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-プロパンアミド ,  N-(3-ビフェニリル)-3-ニトロ-1H-1,2,4-トリアゾール-1-プロパンアミド

タイトルに関連する用語 (3件)： トリアゾール ,  イミダゾール ,  抗結核活性