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J-GLOBAL ID:201702256436824673   整理番号:17A1488191

血液脳関門の再検討:クロマトグラフ法【Powered by NICT】

Revisiting blood-brain barrier: A chromatographic approach
著者 (4件):
資料名:
巻: 145  ページ: 98-109  発行年: 2017年 
JST資料番号: H0876A  ISSN: 0731-7085  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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薬理学的CNS目標を達成するために設計された薬は血液-脳関門(BBB),血液の間の,付着内皮細胞の薄い単層と脳実質を横切って輸送されるされなければならない。BBBの脂質性質のため,BBB(オクタノール-水,アルカン水,PAMPA...)を横断する可能性のある薬剤候補の受動透過の代用物として研究されてきたいくつかの物理化学的分配モデル。近年,biopartitionクロマトグラフィーは,薬物開発の初期段階における生物学的特性を推定するための非細胞システムとして重要性を増している。マイクロエマルション(ME)を適切な移動相は,生物学的構造を模倣した組成の多数の容易さ定式化,安定性および調整のためである。本研究では,いくつかのマイクロエマルション液体クロマトグラフィー(MELC)系をAbrahamの溶媒和パラメーターモデルによって特性化されているが,BBB分布または透過性代替物としてそれらの適合性を評価した。BBBとMELCシステム(溶質非結合電子から生じる分散力,双極性/分極率,水素結合酸性度と塩基性度と分子体積)間の類似性の観点から,中性(双性イオンを含む),完全及び部分的にイオン化した薬物の受動的透過性表面面積の積(log PS)は50mM水性りん酸塩緩衝液,pH:7.4)中の3.3%SDS(w/v,界面活性剤)0.8%ヘプタン(w/v,油相)と6.6%1 ブタノール(w/v,共界面活性剤)から作製したMEと良く相関することが分かった。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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薬物の分析 
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