文献

J-GLOBAL ID：201702256935509408   整理番号：17A0744359

見込みのある細胞毒性薬としてのチアゾリル-チアゾール誘導体の環境に優しい合成と分子ドッキング

Green Synthesis and Molecular Docking of Thiazolyl-thiazole Derivatives as Potential Cytotoxic Agents

著者 (4件)： GOMHA Sobhi M. (Cairo Univ., Giza, EGY) ,  ABDELAZIZ Mohamad R. (MIU Univ., EGY) ,  ABDEL-AZIZ Hassan M. (Univ. Bani Suef, EGY) ,  HASSAN Shaimaa A. (Cairo Univ., Giza, EGY)
資料名： Mini-Reviews in Medicinal Chemistry  (Mini-Reviews in Medicinal Chemistry)
巻： 17  号： 9  ページ： 805-815  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2332A  ISSN： 1389-5575  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 不明 (ARE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 抗癌活性化合物の探索の一環として5-(アリールアゾ)チアゾール誘導体と5-(アリールヒドラゾ)チアゾロン誘導体の環境に優しい合成とともに,それらの細胞毒性の検証を行った。これらの誘導体はいずれもチアゾール環,チアゾロン環の2位に共通して2-[1-(4-メチル-2-フェニルチアゾール-5-イル)エチリデン]ヒドラジノ置換を受けているのが構造上の特徴である。これらは2-置換ヒドラジンカルボチオアミドとハロゲン化ヒドラゾノイル間の簡潔で簡便な,かつ環境負荷の小さい反応で合成した。これで得た10化合物を以てヒト結腸腺癌細胞HCT-116に対する細胞毒性を評価したところ,大半が中程度から高い活性を示し,最強でIC₅₀=0.77μMだった。10化合物中5者は新規物質であり,これらについてコンピュータ上で分子ドッキングスタディーを行ったので,併せて報告する。

シソーラス用語： *細胞毒 ,  窒素複素環化合物 ,  硫黄複素環化合物 ,  *化学合成 ,  ドッキング ,  分子認識 ,  環境影響 ,  毒性試験 ,  濃度 ,  *計算機シミュレーション
準シソーラス用語： チアゾール誘導体 ,  *薬物合成 ,  分子ドッキング ,  IC50 ,  *ドッキングシミュレーション

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  計算機シミュレーション  (JE11000H)

タイトルに関連する用語 (4件)： 細胞毒性薬 ,  チアゾール誘導体 ,  環境に優しい合成 ,  分子ドッキング