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J-GLOBAL ID:201702257126781420   整理番号:17A1431504

HER2放射性配位子の合成と同定および乳房癌の免疫抑制機構担癌ヌードマウスの画像研究【Powered by NICT】

Preparation and Identification of HER2 Radioactive Ligands and Imaging Study of Breast Cancer-Bearing Nude Mice
著者 (4件):
資料名:
巻: 10  号:ページ: 518-526  発行年: 2017年 
JST資料番号: W2898A  ISSN: 1936-5233  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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【目的】~99mTc上皮成長因子受容体2(HER2)のミクロ分子ペプチドTP1623を調製し,乳癌のHER2陽性分子イメージング剤としてそれを使用することの実現可能性を評価した。【方法】TP1623を合成し,標識~99mTcを用いた化学的にした。標識比と安定性が検出された。乳癌細胞(SKBR3細胞とMDA-MB-231)と細胞結合活性のHER2発現レベルを測定した。正常マウスにおける~99mTC TP1623の生体内分布を検出した。HER2の高/低発現とSKBR3/MDA MB231を含むヌードマウスモデルを確立した。腫瘍組織をヘマトキシリン-エオシン(HE)で染色し,腫瘍とH ER2発現の形成を確認するために免疫組織化学により測定した。SPECTイメージングはH ER2過剰発現SKBR3軸受ヌードマウスで行った。T/NT比を計算し,比較して低いHER2発現とMDA MB231軸受ヌードマウスのそれであった。競合阻害画像は~99mTc TP1623と腫瘍の特異的結合を検討に用いた。【結果】室温で6時間後に~99mTc TP1623,比活性,放射化学純度(RCP)の標識比は(97.39±0.23)%,(24.61±0.06)TBq/mmol,(93.25±0.06)%であった。SKBR3およびMDA-MB-231細胞のHER2は免疫組織化学により高および低発現レベルを示した。in vitro受容体アッセイはTP1623とH ER2の特異的結合が維持されることを示した。脳における放射能は常に最低レベルであったが,血液クリアランス速度と腎臓の排せつ速度は速かった。HE染色で,腫瘍細胞はSKBR3とMDA MB231軸受ヌードマウスで観察され,有意な異型性と増加した有糸分裂数であったことを示した。マウスのイメージングは,標的画像は高H ER2発現腫瘍における~99mTc TP1623のできることを示し,著明な発達は,低H ER2発現ヌードマウスにおける腫瘍では測定されなかった。開発は,画像の競合阻害における腫瘍,~99mTc TP1623の組合せを示すには見られないし,腫瘍はH ER2により仲介された。~99mTc TP1623の【結論】高標識比と比活性を成功裡に調製した;,潜在的応用値を持つことをHER2陽性腫瘍の分子イメージング剤である。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (2件):
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抗腫よう薬の基礎研究  ,  腫ようの化学・生化学・病理学 

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