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J-GLOBAL ID：201702257226732294   整理番号：17A1830171

多剤耐性細菌に対して優れた安定性と活性を有する新規抗菌ペプチドCPF C1類似体【Powered by NICT】

Novel antimicrobial peptide CPF-C1 analogs with superior stabilities and activities against multidrug-resistant bacteria

著者 (14件)： Xie Junqiu (School of Pharmaceutical Sciences, Sun Yat-sen University, Guangzhou, China) ,  Xie Junqiu (Key Laboratory of Preclinical Study for New Drugs of Gansu Province, School of Basic Medical Sciences, Lanzhou University, Lanzhou, China) ,  Zhao Qian (School of Pharmaceutical Sciences, Sun Yat-sen University, Guangzhou, China) ,  Li Sisi (Key Laboratory of Preclinical Study for New Drugs of Gansu Province, School of Basic Medical Sciences, Lanzhou University, Lanzhou, China) ,  Yan Zhibin (Key Laboratory of Preclinical Study for New Drugs of Gansu Province, School of Basic Medical Sciences, Lanzhou University, Lanzhou, China) ,  Li Jing (Key Laboratory of Preclinical Study for New Drugs of Gansu Province, School of Basic Medical Sciences, Lanzhou University, Lanzhou, China) ,  Li Yao (Key Laboratory of Preclinical Study for New Drugs of Gansu Province, School of Basic Medical Sciences, Lanzhou University, Lanzhou, China) ,  Mou Lingyun (Key Laboratory of Preclinical Study for New Drugs of Gansu Province, School of Basic Medical Sciences, Lanzhou University, Lanzhou, China) ,  Zhang Bangzhi (Key Laboratory of Preclinical Study for New Drugs of Gansu Province, School of Basic Medical Sciences, Lanzhou University, Lanzhou, China) ,  Yang Wenle (Key Laboratory of Preclinical Study for New Drugs of Gansu Province, School of Basic Medical Sciences, Lanzhou University, Lanzhou, China) ,  Miao Xiaokang (Key Laboratory of Preclinical Study for New Drugs of Gansu Province, School of Basic Medical Sciences, Lanzhou University, Lanzhou, China) ,  Jiang Xianxing (School of Pharmaceutical Sciences, Sun Yat-sen University, Guangzhou, China) ,  Wang Rui (School of Pharmaceutical Sciences, Sun Yat-sen University, Guangzhou, China) ,  Wang Rui (Key Laboratory of Preclinical Study for New Drugs of Gansu Province, School of Basic Medical Sciences, Lanzhou University, Lanzhou, China)
資料名： Chemical Biology & Drug Design  (Chemical Biology & Drug Design)
巻： 90  号： 5  ページ： 690-702  発行年： 2017年 
JST資料番号： A1436A  ISSN： 1747-0277  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 多数の臨床分離株は最も一般的な抗生物質に対する耐性,多剤耐性細菌による感染症は,より高い死亡率と関連している。抗菌ペプチドは新規抗生物質として大きな可能性を示した。しかし,有用な薬物としてのこれらのペプチドの開発に対する主要な障害は,それらの低い安定性である。天然抗菌ペプチドCPF C1の問題を克服するために,一連の類似体を設計し,合成した。著者らの結果は,リジン,正電荷の数を増加させたを導入することにより,及びトリプトファン,疎水性を増加させることができたを導入することにより,多剤耐性株に対するペプチドの抗微生物活性を改善できることを示した。D-アミノ酸の導入は安定性を有意に改善した。ある種の類似体は抗生物膜活性を示した。機構研究において,これらの類似体は細菌膜を中断することによってだけでなく,DNA,既知の耐性機構の影響を受けなかったへリンクさせることにより細菌を根絶した。マウスモデルでは,ある種の類似体は細菌負荷を大幅に低減することができた。類似体の中で,CPF9はin vitroおよびin vivoでのより大きな抗微生物力とその優れた安定性,低い溶血活性と高い抗生物膜活性のために顕著であった。類似体は多剤耐性細菌により誘導された感染を治療するための潜在的抗生物質候補である。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： DNA【核酸】 ,  in vitro実験 ,  抗微生物作用 ,  *細菌 ,  疎水性 ,  臨床分離菌 ,  *類似物質 ,  *ペプチド ,  *多剤耐性 ,  抗生物質 ,  生物膜 ,  感染症 ,  アミノ酸 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  第一アミン ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸
準シソーラス用語： *抗菌ペプチド , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： analogs ,  抗バイオフィルム ,  抗菌ペプチド ,  多剤耐性細菌 ,  安定性

分類 (2件)： 病原体に作用する抗生物質の基礎研究  (GX05020C) ,  抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

物質索引 (2件)： トリプトファン ,  リジン

タイトルに関連する用語 (7件)： 多剤耐性 ,  細菌 ,  安定性 ,  活性 ,  抗菌ペプチド ,  C1 ,  類似体