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J-GLOBAL ID:201702257238106395   整理番号:17A1507608

新しいα,潜在的抗ウイルス薬としてのα-アミノホスホン酸部分を有するβ-不飽和アミド誘導体【Powered by NICT】

Novel α,β-unsaturated amide derivatives bearing α-amino phosphonate moiety as potential antiviral agents
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巻: 27  号: 18  ページ: 4270-4273  発行年: 2017年 
JST資料番号: W0248A  ISSN: 0960-894X  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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フレキシブル構築とフェルラ酸の広範な生物活性に基づいて,一連の新規のα,α-アミノホスホン酸部分を有するアミド誘導体をβ-不飽和を設計,合成し,それらの抗ウイルス活性を評価した。バイオアッセイの結果,いくつかの化合物はin vivoでのキュウリモザイクウイルス(CMV)及びタバコモザイクウイルス(TMV)に対する良好な抗ウイルス活性を示したことを示した。特に化合物g18はCMVに対して優れた治療・保護活性を示し,半最大有効濃度(EC_50)値284.67μg/mLと216.30μg/mLのニンナンマイシン(352.08μg/mLと262.53μg/mL)のそれに明らかに優れた。予備的な構造-活性相関(SAR)分析は,芳香族環の2-位または4位に電子吸引基の導入が抗ウイルス活性に有利であることを明らかにした。本研究では,植物ウイルスの潜在的阻害剤の開発のための有望な鋳型を提供した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (2件):
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薬物の合成  ,  薬物の構造活性相関 
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