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J-GLOBAL ID：201702257491936242   整理番号：17A0526856

ホスホジエステラーゼ-5(PDE5)の陽電子放出断層撮影(PET)造影に対する炭素-11およびフッ素-18放射線標識ピリドピラジノン誘導体

Carbon-11 and Fluorine-18 Radiolabeled Pyridopyrazinone Derivatives for Positron Emission Tomography (PET) Imaging of Phosphodiesterase-5 (PDE5)

著者 (9件)： CHEKOL Rufael (KU Leuven, Leuven, BEL) ,  GHEYSENS Olivier (KU Leuven, Leuven, BEL) ,  AHAMED Muneer (KU Leuven, Leuven, BEL) ,  CLEYNHENS Jan (KU Leuven, Leuven, BEL) ,  POKREISZ Peter (KU Leuven, Leuven, BEL) ,  VANHOOF Greet (Janssen Pharmaceutica, Beerse, BEL) ,  JANSSENS Stefan (KU Leuven, Leuven, BEL) ,  VERBRUGGEN Alfons (KU Leuven, Leuven, BEL) ,  BORMANS Guy (KU Leuven, Leuven, BEL)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 60  号： 1  ページ： 486-496  発行年： 2017年01月12日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： PDE5は,ホスホジエステラーゼファミリーのメンバーであり,PDE5阻害剤は勃起不全および肺動脈高血圧の治療に対しFDAにより承認されている。PDE5阻害剤は記憶の固定を改善することも知られている。しかしながら,ヒトの脳でのPDE5の分布が,齧歯類で観察されるのと同様であるから明らかでない。生体内におけるPDE5の分布を検討するため,炭素-11およびフッ素-18を用い,放射線標識したピリドピラジノン誘導体を合成し,マウスで生体内分布を検討した。PET画像は,両放射線標識ピリドピラジノン誘導体が血液-脳関門を通過することを示したが,脳保持はPDE5特異的ではなかった。

シソーラス用語： *ホスホジエステラーゼ ,  PET【トモグラフィー】 ,  標識 ,  標識化合物 ,  炭素同位体 ,  フッ素同位体 ,  窒素複素環化合物 ,  酵素阻害剤 ,  *生体内分布 ,  マウス ,  血液脳関門 ,  無機酸エステル
準シソーラス用語： *ホスホジエステラーゼ5 ,  放射能標識 ,  炭素11 ,  フッ素18 ,  ピラジノン誘導体 ,  ホスホジエステラーゼ5阻害剤 ,  *脳内分布

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  薬物の分析  (GV01040Q)

物質索引 (1件)： ピラジノン

タイトルに関連する用語 (10件)： ホスホジエステラーゼ ,  PDE5 ,  陽電子放出断層撮影 ,  PET ,  造影 ,  炭素 ,  フッ素 ,  放射線 ,  標識 ,  誘導体