文献

J-GLOBAL ID：201702257547642542   整理番号：17A0562232

¹⁸F標識α,α-ジフルオロ-α-(アリールオキシ)酢酸の合成および反応性

Synthesis and Reactivity of ¹⁸F-Labeled α,α-Difluoro-α-(aryloxy)acetic Acids

著者 (11件)： KHOTAVIVATTANA Tanatorn (Univ. Oxford, Oxford, GBR) ,  CALDERWOOD Samuel (Univ. Oxford, Oxford, GBR) ,  VERHOOG Stefan (Univ. Oxford, Oxford, GBR) ,  PFEIFER Lukas (Univ. Oxford, Oxford, GBR) ,  PRESHLOCK Sean (Univ. Oxford, Oxford, GBR) ,  VASDEV Neil (Massachusetts General Hospital, Boston, USA) ,  VASDEV Neil (Harvard Medical School, Boston, USA) ,  COLLIER Thomas L. (Massachusetts General Hospital, Boston, USA) ,  COLLIER Thomas L. (Harvard Medical School, Boston, USA) ,  COLLIER Thomas L. (Advion BioSystems, New York, USA) ,  GOUVERNEUR Veronique (Univ. Oxford, Oxford, GBR)
資料名： Organic Letters  (Organic Letters)
巻： 19  号： 3  ページ： 568-571  発行年： 2017年02月03日 
JST資料番号： W1171A  ISSN： 1523-7060  CODEN： ORLEF7  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： フッ素18は陽電子放出トモグラフィー(PET)で用いられる最も一般的な放射核種のひとつである。ハロゲン交換を用いた臭素化エステル前駆体の¹⁸F-フッ素化による,温和で効率的な¹⁸F標識α,α-ジフルオロ-α-(アリールオキシ)酢酸の合成法を開発した。この反応はその場加水分解を伴って進行し,広範囲の官能基に対して許容性を示した。この化合物をビルディングブロックとして用いたポスト¹⁸F官能化による¹⁸F標識アミド含有TRPV1阻害剤およびベンゾイミダゾール含有TRPV1アンタゴニストの調製によって,この化合物の有用性を実証した。

シソーラス用語： フッ素同位体 ,  標識化合物 ,  イオンチャンネル ,  *薬物 ,  *脂肪族カルボン酸 ,  基 ,  *PET【トモグラフィー】 ,  *交換反応 ,  標識法 ,  分子構造 ,  加水分解 ,  フッ素19NMR ,  放射性同位体
準シソーラス用語： TRPV1 ,  アリールオキシル基 ,  *アンタゴニスト ,  ハロゲン交換 ,  フッ素18 ,  フッ素18標識 ,  官能基許容性 ,  *酢酸誘導体 ,  阻害剤 ,  放射合成法 ,  *陽電子放出トモグラフィー

分類 (3件)： 脂肪族カルボン酸・ペルオキシカルボン酸・チオカルボン酸  (CF03200E) ,  置換反応  (CF02020B) ,  医用画像処理  (JE04020T)

物質索引 (14件)： 2-(¹⁸F)フルオロ-2-フルオロ-2-(2-フルオロフェノキシ)酢酸 ,  2-(¹⁸F)フルオロ-2-フルオロ-2-(2-ブロモフェノキシ)酢酸 ,  2-(¹⁸F)フルオロ-2-フルオロ-2-(3-シアノフェノキシ)酢酸 ,  2-(¹⁸F)フルオロ-2-フルオロ-2-(3-ブロモフェノキシ)酢酸 ,  2-(¹⁸F)フルオロ-2-フルオロ-2-(4-(tert-ブチル)フェノキシ)酢酸 ,  2-(¹⁸F)フルオロ-2-フルオロ-2-(4-(トリフルオロメチル)フェノキシ)酢酸 ,  2-(¹⁸F)フルオロ-2-フルオロ-2-(4-(フタロイルアミノ)フェノキシ)酢酸 ,  2-(¹⁸F)フルオロ-2-フルオロ-2-(4-Boc-フェノキシ)酢酸 ,  2-(¹⁸F)フルオロ-2-フルオロ-2-(4-ビフェニリルオキシ)酢酸 ,  2-(¹⁸F)フルオロ-2-フルオロ-2-(4-ブロモフェノキシ)酢酸 ,  2-(¹⁸F)フルオロ-2-フルオロ-2-(4-ベンゾイルフェノキシ)酢酸 ,  2-(¹⁸F)フルオロ-2-フルオロ-2-フェノキシ酢酸 ,  N,N-ジメチル-2-(2-((4-(トリフルオロメチル)フェノキシ)((¹⁸F)フルオロ)フルオロメチル)-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル)ベンゼンスルホンアミド ,  N-(3-フルオロ-4-(メシルアミノ)ベンジル)-2-(¹⁸F)フルオロ-2-フルオロ-2-(4-(tert-ブチル)フェノキシ)アセトアミド

タイトルに関連する用語 (3件)： 標識 ,  酢酸 ,  反応性