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J-GLOBAL ID：201702257775932584   整理番号：17A1552746

制御標準として利用される内部蛋白質分解分析による蛋白質動力学分析のLC-MS生体分析のための正規化戦略:HIV成熟阻害研究におけるHIV-1Gagポリ蛋白質のHIV-1プロテアーゼ開裂の研究への応用【Powered by NICT】

Normalization strategy for the LC-MS bioanalysis of protein kinetics assays via internal proteolytic analyte utilized as control standard: application in studies of HIV-1 protease cleavage of HIV-1 Gag polyprotein in HIV maturation inhibition research

著者 (4件)： Cantone Joseph L. (Bristol-Myers Squibb Company, Research & Development, Pharmaceutical Candidate Optimization - Bioanalytical and Discovery Analytical Sciences, 5 Research Parkway, Wallingford, Connecticut 06492, USA. [e-mail]) ,  Lin Zeyu ,  Dicker Ira B. ,  Drexler Dieter M.
資料名： Analytical Methods  (Analytical Methods)
巻： 9  号： 35  ページ： 5219-5225  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2324A  ISSN： 1759-9660  CODEN： AMNECT  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ヒト免疫不全ウイルス/後天性免疫不全症候群(HIV/AIDS)流行はヒトの健康と寿命に悪影響を与え続けている。いくつかのクラスのHIV治療薬(抗レトロウイルス薬,A RV)が提供されているが,新薬モダリティのための継続的必要性,ウイルス抵抗性の劣った薬物安全性プロファイルと開発に起因していた。A RVの潜在的新規クラスは成熟阻害剤(MIs),最終ウイルス集合中のHIV-1プロテアーゼ切断の最終段階を阻害し,他の細胞に感染する生産できない未成熟なウイルス粒子をもたらす。機構レベルでの生化学的過程に焦点を当てたMIに関する進行中の研究を支援するために,in vitro分析液体クロマトグラフィー-質量分析(LC MS)に基づくHIV-1ウイルス様粒子(VLP,完全に集合した未成熟HIV-1Gagポリ蛋白質)の開裂のHIV-1プロテアーゼ駆動速度を定量的に特性化する開発し,速度論的開裂プロファイルを得た。蛋白質検体と高分解能精密質量分析に代用検体法を利用したGag(VLP)多形性変異体,MIsの構造活性相関(SAR),試薬濃度,および試料採取時期のような変数の品質データを与える実験の多次元設計を可能にした。対照標準として分析内部蛋白質分解分析物へのデータ正規化のユニークな方法は,外部安定同位体標識検体の必要性を除去したがそれにもかかわらず比較MIs阻害研究で利用される正確な生物分析試験データをもたらした。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： *LC-MS分析 ,  ビリオン ,  新薬 ,  *HIV1 ,  キャラクタリゼーション ,  質量分析 ,  *ペプチド結合ヒドロラーゼ ,  *タンパク質分解 ,  ウイルス ,  抗エイズ薬 ,  *HIV【ウイルス】 ,  in vitro実験 ,  バイオアッセイ ,  *タンパク質 ,  構造活性相関

分類 (2件)： 蛋白質・ペプチド一般  (EB03010N) ,  生化学的分析法  (EA03030G)

タイトルに関連する用語 (16件)： 標準 ,  蛋白質分解 ,  分析 ,  蛋白質動力学 ,  LC-MS ,  生体 ,  正規化 ,  戦略 ,  HIV ,  成熟 ,  阻害 ,  研究 ,  ポリ蛋白質 ,  HIV-1プロテアーゼ ,  開裂 ,  応用