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J-GLOBAL ID:201702257804683663   整理番号:17A1460796

高薬物生物活性によるエクセナチド負荷ミクロスフェア/感熱性ヒドロゲル持続デリバリーシステム【Powered by NICT】

Exenatide-loaded microsphere/thermosensitive hydrogel long-acting delivery system with high drug bioactivity
著者 (4件):
資料名:
巻: 528  号: 1-2  ページ: 62-75  発行年: 2017年 
JST資料番号: A0285B  ISSN: 0378-5173  CODEN: IJPHD  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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PLGA-PEG-PLGAとPCLA-PEG-PCLAの混合ヒドロゲルを合成し,それらの臨界ミセル濃度,安定性と感熱特性の観点から調べた。また,いくつかの混合ヒドロゲルは2型糖尿病の治療のためのデポゲルのMsにおけるマトリックスゲル系を調製するために選択した。簡単に言えば,エクセナチド(EXT)を担持したヒドロゲルをPLGAミクロスフェア(Ms)によって封止され,更にブランクヒドロゲルにカプセル化した。エクセナチド放出の機構は薬物拡散,ヒドロゲル拡散,PLGA浸食と混合ヒドロゲル浸食を含んでいた。結果はin vitroでEXT放出は46日間持続的速度であった,連続的内部輸送ゲル,Msマトリックスと外マトリックスゲルによって制御されていることを示した。外マトリックスゲルの遮断機能と制御機能のためには観察されなかったバースト放出またはプラットフォーム。EXTの生物学的活性が保護された,親水性EXT分子は混合ヒドロゲルの親水性領域に分布する傾向があるからである。in vivoでは,デポゲルのMsにおけるマトリックスゲルの単回投与はマウスを20日間安定した血中グルコース濃度とよく制御された体重を維持することを可能にした。さらに,経口ブドウ糖負荷試験とヘマトキシリン-エオジン染色の結果は,三重障壁デポゲルのMsにおけるマトリックスゲルは高い薬物生物活性を持つ有望な親水性protein/polypeptide負荷長時間作用型システムであることを示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (1件):
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生物薬剤学(基礎) 

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