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J-GLOBAL ID：201702258021031419   整理番号：17A1713555

カセット投与と迅速平衡透析を挿入した臨床薬物のメラニン結合研究【Powered by NICT】

Melanin binding study of clinical drugs with cassette dosing and rapid equilibrium dialysis inserts

著者 (8件)： Pelkonen Laura (School of Pharmacy, Faculty of Health Sciences, University of Eastern Finland, 70211 Kuopio, Finland) ,  Tengvall-Unadike Unni (School of Pharmacy, Faculty of Health Sciences, University of Eastern Finland, 70211 Kuopio, Finland) ,  Ruponen Marika (School of Pharmacy, Faculty of Health Sciences, University of Eastern Finland, 70211 Kuopio, Finland) ,  Kidron Heidi (Centre for Drug Research, Division of Pharmaceutical Biosciences, Faculty of Pharmacy, University of Helsinki, P.O. Box 56, FI-00014 Helsinki, Finland) ,  del Amo Eva M. (School of Pharmacy, Faculty of Health Sciences, University of Eastern Finland, 70211 Kuopio, Finland) ,  Reinisalo Mika (School of Pharmacy, Faculty of Health Sciences, University of Eastern Finland, 70211 Kuopio, Finland) ,  Urtti Arto (School of Pharmacy, Faculty of Health Sciences, University of Eastern Finland, 70211 Kuopio, Finland) ,  Urtti Arto (Centre for Drug Research, Division of Pharmaceutical Biosciences, Faculty of Pharmacy, University of Helsinki, P.O. Box 56, FI-00014 Helsinki, Finland)
資料名： European Journal of Pharmaceutical Sciences  (European Journal of Pharmaceutical Sciences)
巻： 109  ページ： 162-168  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0673A  ISSN： 0928-0987  CODEN： EPSCED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： メラニン色素は,色素性ヒト組織で見出された負に荷電したポリマである。眼では,虹彩,毛様体,脈絡膜,網膜色素上皮(RPE)は重度に着色した。いくつかの薬物分子はメラニンに結合することが知られているが,より大きな組の薬物が同じ試験条件においてしばしば比較されていない。本研究では,メラニン結合のスクリーニングのための強力なツールを導入した。単離ブタRPEメラニンへの34種の化合物の結合は,迅速平衡透析インサートにおけるカセット(n)投与により決定し,結合はLC-MS/MS分析で定量した。化合物はメラニン結合(8.6%から,ガンシクロビル)の大きな多様性を95%以上結合(アンピシリンおよびシプロフロキサシン)であった。データは眼(例えばブリンゾラミド,ガンシクロビル)および全身性(例えばチザニジン,インドメタシン)療法に使用される低分子量化合物のメラニン結合に関する情報を提供する。興味深いことに,化合物間の競争はメラニン結合で見られたと結合は血しょう蛋白質結合と相関を示さなかった。これらの結果は,眼薬剤のメラニン結合の理解を増加させ,さらに眼における薬物動力学を予測するために利用することができる。色素結合はドラッグデリバリーにおける困難な標的組織であることを網膜と脈絡膜への改善された薬物分布のための興味ある選択肢を提供する。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 脈絡膜 ,  血漿タンパク質 ,  薬物分布 ,  色素 ,  *透析 ,  ヒト ,  治療法 ,  ドラッグデリバリーシステム ,  *投与 ,  単離 ,  重合体 ,  脂環式化合物 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族フッ素化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  ケト酸 ,  アミン ,  エーテル ,  ラクタム ,  酵素阻害剤 ,  ジオール
準シソーラス用語： LC/MS/MS ,  *メラニン , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (3件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U) ,  薬物の研究法  (GV01020U) ,  細胞膜の輸送  (EF04020R)

物質索引 (2件)： シプロフロキサシン ,  ガンシクロビル

タイトルに関連する用語 (7件)： 投与 ,  平衡 ,  透析 ,  臨床 ,  薬物 ,  メラニン ,  研究