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J-GLOBAL ID：201702258172038226   整理番号：17A1830718

癌治療のためのAtuveciclib(BAY 1143572),最初の高度に選択的な,臨床PTEFb/CDK9阻害剤の同定【Powered by NICT】

Identification of Atuveciclib (BAY 1143572), the First Highly Selective, Clinical PTEFb/CDK9 Inhibitor for the Treatment of Cancer

著者 (27件)： Luecking Ulrich (Bayer AG, Pharmaceuticals Division, Drug Discovery, Muellerstr. 178, 13353, Berlin, Germany) ,  Scholz Arne (Bayer AG, Pharmaceuticals Division, Drug Discovery, Muellerstr. 178, 13353, Berlin, Germany) ,  Lienau Philip (Bayer AG, Pharmaceuticals Division, Drug Discovery, Muellerstr. 178, 13353, Berlin, Germany) ,  Siemeister Gerhard (Bayer AG, Pharmaceuticals Division, Drug Discovery, Muellerstr. 178, 13353, Berlin, Germany) ,  Kosemund Dirk (Bayer AG, Pharmaceuticals Division, Drug Discovery, Muellerstr. 178, 13353, Berlin, Germany) ,  Bohlmann Rolf (Bayer AG, Pharmaceuticals Division, Drug Discovery, Muellerstr. 178, 13353, Berlin, Germany) ,  Briem Hans (Bayer AG, Pharmaceuticals Division, Drug Discovery, Muellerstr. 178, 13353, Berlin, Germany) ,  Terebesi Ildiko (Bayer AG, Pharmaceuticals Division, Drug Discovery, Muellerstr. 178, 13353, Berlin, Germany) ,  Meyer Kirstin (Bayer AG, Pharmaceuticals Division, Drug Discovery, Muellerstr. 178, 13353, Berlin, Germany) ,  Prelle Katja (Bayer AG, Pharmaceuticals Division, Drug Discovery, Muellerstr. 178, 13353, Berlin, Germany) ,  Denner Karsten (Bayer AG, Pharmaceuticals Division, Drug Discovery, Muellerstr. 178, 13353, Berlin, Germany) ,  Bomer Ulf (Bayer AG, Pharmaceuticals Division, Drug Discovery, Muellerstr. 178, 13353, Berlin, Germany) ,  Schaefer Martina (Bayer AG, Pharmaceuticals Division, Drug Discovery, Muellerstr. 178, 13353, Berlin, Germany) ,  Eis Knut (Bayer AG, Pharmaceuticals Division, Drug Discovery, Muellerstr. 178, 13353, Berlin, Germany) ,  Valencia Ray (Bayer AG, Pharmaceuticals Division, Drug Discovery, Muellerstr. 178, 13353, Berlin, Germany) ,  Ince Stuart (Bayer AG, Pharmaceuticals Division, Drug Discovery, Muellerstr. 178, 13353, Berlin, Germany) ,  von Nussbaum Franz (Bayer AG, Pharmaceuticals Division, Drug Discovery, Muellerstr. 178, 13353, Berlin, Germany) ,  Mumberg Dominik (Bayer AG, Pharmaceuticals Division, Drug Discovery, Muellerstr. 178, 13353, Berlin, Germany) ,  Ziegelbauer Karl (Bayer AG, Pharmaceuticals Division, Drug Discovery, Muellerstr. 178, 13353, Berlin, Germany) ,  Klebl Bert (Lead Discovery Center GmbH (LDC), Otto-Hahn-Str. 15, 44227, Dortmund, Germany) ,  Choidas Axel (Lead Discovery Center GmbH (LDC), Otto-Hahn-Str. 15, 44227, Dortmund, Germany) ,  Nussbaumer Peter (Lead Discovery Center GmbH (LDC), Otto-Hahn-Str. 15, 44227, Dortmund, Germany) ,  Baumann Matthias (Lead Discovery Center GmbH (LDC), Otto-Hahn-Str. 15, 44227, Dortmund, Germany) ,  Schultz-Fademrecht Carsten (Lead Discovery Center GmbH (LDC), Otto-Hahn-Str. 15, 44227, Dortmund, Germany) ,  Ruehter Gerd (Lead Discovery Center GmbH (LDC), Otto-Hahn-Str. 15, 44227, Dortmund, Germany) ,  Eickhoff Jan (Lead Discovery Center GmbH (LDC), Otto-Hahn-Str. 15, 44227, Dortmund, Germany) ,  Brands Michael (Bayer AG, Pharmaceuticals Division, Drug Discovery, Muellerstr. 178, 13353, Berlin, Germany)
資料名： ChemMedChem  (ChemMedChem)
巻： 12  号： 21  ページ： 1776-1793  発行年： 2017年 
JST資料番号： W1573A  ISSN： 1860-7179  CODEN： CHEMGX  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 転写調節PTEFb/CDK9の選択的阻害は,癌治療における有望な新しいアプローチである。リード化合物BAY-958-から出発して,キナーゼ選択性,物理化学的およびDMPK特性に焦点を当てて厳密にリード最適化努力は最終的に経口利用可能な臨床候補atuveciclib(BAY 1143572)を同定した。異常なベンジルスルホキシミン群による構造的に特性化された,BAY-1143572-はin vitroおよびin vivoで最良の全体的プロファイルを示した,高い有効性とマウスおよびラットにおける異種移植モデルにおいて良好な忍容性を含む。BAY-1143572-は,癌治療のための臨床試験に入る第1の強力かつ高度に選択的なPTEFb/CDK9阻害剤である。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： in vitro実験 ,  臨床試験 ,  *異種移植 ,  キャラクタリゼーション ,  物理化学 ,  忍容性
準シソーラス用語： リード最適化 ,  DMPK ,  キナーゼ ,  リード化合物 ,  転写調節 ,  *阻害剤 ,  *癌治療 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 抗腫瘍薬 ,  CDK ,  ドラッグデザイン ,  PTEFb ,  スルホキシイミン

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

タイトルに関連する用語 (5件)： 癌治療 ,  臨床 ,  Cdk9 ,  阻害剤 ,  同定