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J-GLOBAL ID：201702258244828923   整理番号：17A1714097

新しいステロイドチアゾリジン 4 オン誘導体の抗癌可能性in vitro血管新生に対する細胞毒性作用と作用の機序【Powered by NICT】

Anticancer potential of new steroidal thiazolidin-4-one derivatives. Mechanisms of cytotoxic action and effects on angiogenesis in vitro

著者 (7件)： Zivkovic Marijana B. (Center for Chemistry, Institute of Chemistry, Technology and Metallurgy, University of Belgrade, Studentski trg 12-16, P. O. Box 473, 11001, Belgrade, Serbia) ,  Matic Ivana Z. (Institute of Oncology and Radiology of Serbia, Pasterova 14, 11000, Belgrade, Serbia) ,  Rodic Marko V. (Faculty of Sciences, University of Novi Sad, Trg D. Obradovica 3, 21000, Novi Sad, Serbia) ,  Novakovic Irena T. (Center for Chemistry, Institute of Chemistry, Technology and Metallurgy, University of Belgrade, Studentski trg 12-16, P. O. Box 473, 11001, Belgrade, Serbia) ,  Krivokuca Ana M. (Institute of Oncology and Radiology of Serbia, Pasterova 14, 11000, Belgrade, Serbia) ,  Sladic Dusan M. (Faculty of Chemistry, University of Belgrade, Studentski trg 12-16, P. O. Box 158, 11001, Belgrade, Serbia) ,  Krstic Natalija M. (Center for Chemistry, Institute of Chemistry, Technology and Metallurgy, University of Belgrade, Studentski trg 12-16, P. O. Box 473, 11001, Belgrade, Serbia)
資料名： Journal of Steroid Biochemistry & Molecular Biology  (Journal of Steroid Biochemistry & Molecular Biology)
巻： 174  ページ： 72-85  発行年： 2017年 
JST資料番号： C0595A  ISSN： 0960-0760  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 合成と新しいステロイドモノ-およびビス(チアゾリジン 4 オネス) 4a~f,5a~fの細胞毒性活性測定を行った。それらの抗癌作用は,対応するステロイドチオセミカルバゾンを以前に合成した報告と比較して評価した。全ての化合物はC-3位ヒドラゾン部分の異なる配置(EまたはZ)立体異性体混合物として得られた。いくつかの連続結晶化後モノ チアゾリジン 4 オンのジアステレオマ的に純粋な主要な(E)-異性体を単離した。2,4-チアゾリジンジオン-1,2-[(17-オキソアンドロスタ-4-en-3-イリデン)ヒドラゾン]の構造と立体化学はX線分析により確認した。チアゾリジン 4 オン環を形成するための経路を提案した。本研究で調べたステロイドチアゾリジノン誘導体は試験した六種類の悪性細胞株に対する選択的濃度に依存して細胞毒性活性を示した。十二の調査された化合物のうち十種はK562細胞(IC_50値は8.5μMから14.9μM),HeLa細胞(IC_50値8.9μMから15.1μMの範囲)に八に対して強い細胞毒性効果を示したMDA MB361細胞に対する六compoudsは陽性対照として使用したシスプラチン(21.5μM)と同じかさらに高い細胞毒性作用(IC_50値12.7μMから25.6μM)を示した。正常ヒト線維芽細胞MRC-5および正常ヒトPBMCと比較した場合,これらの十種の化合物の八はHeLaとK562癌細胞系に対する細胞毒性作用における高い選択性を示した。19-ノルアンドロスタ-4-エン-3,17-ジオン 4aと5aのビス(チアゾリジン 4 オン)誘導体モノ及び,二の選択した化合物の抗癌活性の機構の研究は,これら化合物の両者は外因性および内因性シグナル伝達経路を介してH eLa細胞のアポトーシスを誘導することを明らかにした。これらの化合物の亜毒性濃度のEA.hy926細胞の処理は,細胞結合と萌芽,管形成の阻害をもたらした。合成した化合物は弱い抗酸化活性を示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： HeLa細胞 ,  シスプラチン ,  アポトーシス ,  抗腫瘍作用 ,  *血管新生 ,  *細胞毒性 ,  *in vitro実験 ,  ジアステレオマ ,  *毒性 ,  K562細胞 ,  立体化学 ,  立体異性体 ,  線維芽細胞 ,  ヒト ,  窒素複素環化合物 ,  硫黄複素環化合物

著者キーワード (5件)： ステロイドチオセミカルバゾン ,  13 チアゾリジン 4 オン ,  細胞毒性活性 ,  アポトーシス ,  抗血管新生作用

分類 (3件)： 性ホルモン  (EB08050O) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  細胞生理一般  (EF02010S)

物質索引 (1件)： チアゾリジン

タイトルに関連する用語 (7件)： ステロイド ,  チアゾリジン ,  誘導体 ,  癌 ,  可能性 ,  血管新生 ,  細胞毒性作用