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J-GLOBAL ID：201702258374142196   整理番号：17A1278481

ボルテゾミブは哺乳類炭酸アンヒドラーゼを阻害する【Powered by NICT】

Bortezomib inhibits mammalian carbonic anhydrases

著者 (1件)： Supuran Claudiu T. (Universita degli Studi di Firenze, Dipartimento Neurofarba, Sezione di Scienze Farmaceutiche e Nutraceutiche, Via U. Schiff 6, 50019 Sesto Fiorentino, Florence, Italy)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 25  号： 19  ページ： 5064-5067  発行年： 2017年10月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： CA VII,IX,XII XV全ての触媒活性哺乳類イソ型に対する,市販されているプロテアソーム阻害剤,臨床的に使用される抗腫瘍薬ボルテゾミブの炭酸アンヒドラーゼ(CA, EC 4.2.1.1)阻害活性を調べた。ボルテゾミブはマイクロモル範囲でこれらすべてのCAを効果的に阻害した。hCA II,生理的に支配的なサイトゾルアイソフォームは薬物に対して最も高い親和性を示し,1.16μMのK_Iであった。サイトゾル遅筋イソ型hCAIも効果的に阻害し,1.29μMのK_Iが,次善の親和性は膜結合型mCA XVで観察された,2.68μMのK_I,続いて二膜貫通イソ型hCA IXおよびXIV(3.28 3のK_は38μM)であった。残りのサイトゾル(CA III,VIIおよびXIII),膜結合(CA IV),ミトコンドリア(CA VA, VB),膜貫通(CA XII)と分泌(CA VI)イソ型は,上で議論したイソ型と比較してボルテゾミブにより阻害され,値は4.38~8.45μMの範囲でわずかに低かった。これらのデータは,この薬剤の作用の副作用の可能性と新しい抗腫瘍機構に光を当てるであろう。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 抗腫瘍薬 ,  ホウ素化合物 ,  *炭酸アンヒドラーゼ ,  *酵素阻害 ,  哺乳類 ,  作用機序 ,  プロテイナーゼ阻害剤
準シソーラス用語： ボロン酸

著者キーワード (4件)： 炭酸アンヒドラーゼ ,  ボロン酸 ,  ペプチド模倣 ,  抗腫瘍剤

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： ボルテゾミブ

タイトルに関連する用語 (4件)： ボルテゾミブ ,  哺乳類 ,  炭酸アンヒドラーゼ ,  阻害