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J-GLOBAL ID：201702258423975676   整理番号：17A1278484

ドーパミンD2受容体に結合する共有結合的に強力なハロペリドール誘導体【Powered by NICT】

Potent haloperidol derivatives covalently binding to the dopamine D2 receptor

著者 (4件)： Schwalbe Tobias (Department of Chemistry and Pharmacy, Emil Fischer Center, Friedrich-Alexander University Erlangen-Nuernberg, Schuhstraβe 19, D-91052 Erlangen, Germany) ,  Kaindl Jonas (Department of Chemistry and Pharmacy, Emil Fischer Center, Friedrich-Alexander University Erlangen-Nuernberg, Schuhstraβe 19, D-91052 Erlangen, Germany) ,  Huebner Harald (Department of Chemistry and Pharmacy, Emil Fischer Center, Friedrich-Alexander University Erlangen-Nuernberg, Schuhstraβe 19, D-91052 Erlangen, Germany) ,  Gmeiner Peter (Department of Chemistry and Pharmacy, Emil Fischer Center, Friedrich-Alexander University Erlangen-Nuernberg, Schuhstraβe 19, D-91052 Erlangen, Germany)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 25  号： 19  ページ： 5084-5094  発行年： 2017年10月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ドーパミンD_2受容体(D_2R)は統合失調症を含むさまざまな神経障害の治療のための一般的な薬物標的である。サブタイプ選択的D_2Rきっ抗薬の構造ベースの設計は受容体の高分解能結晶構造及び蛋白質-配位子相互作用のより良い理解を促進する薬理学的ツールが必要である。最近,著者らは,ドーパミンD_2受容体のL94C変異体を共有結合するために設計された化学的に活性化したドーパミン誘導体(FAUC150)の開発を報告した。テンプレートとしてFAUC150を用いて,共有結合D_2R配位子錯体を形成する強力な抗精神病薬ハロペリドールの不可逆的類似体の設計と合成を検討した。ジスルフィドとMichael受容体官能化化合物は顕著な受容体親和性および放射性リガンド枯渇実験における不可逆的結合プロファイルを示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *D2受容体 ,  分子間相互作用 ,  共有結合 ,  分子 ,  化学合成 ,  マイクロプローブ ,  ドーパミン拮抗薬 ,  化合物 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族ケトン ,  芳香族フッ素化合物 ,  芳香族塩素化合物 ,  ヒドロキシ化合物
準シソーラス用語： GPCR ,  ドーパミンD2受容体拮抗薬 ,  リガンド ,  化学プローブ ,  *蛋白質リガンド相互作用 ,  薬物合成 ,  誘導体

著者キーワード (6件)： G蛋白質共役受容体 ,  ドーパミンD_2受容体 ,  ハロペリドール ,  共有結合性配位子 ,  ジスルフィド係留 ,  化学プローブ

分類 (2件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  向精神薬の基礎研究  (GW03100Y)

物質索引 (2件)： ハロペリドール ,  FAUC-150

タイトルに関連する用語 (4件)： ドーパミンD2受容体 ,  共有結合 ,  ハロペリドール ,  誘導体