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J-GLOBAL ID：201702258443845573   整理番号：17A1017044

in vivoで効果を示す選択的GPR120アゴニストとしてのインダゾール-6-フェニルサイクロプロピルカルボン酸

Indazole-6-phenylcyclopropylcarboxylic Acids as Selective GPR120 Agonists with in Vivo Efficacy

著者 (21件)： MCCOULL William (AstraZeneca, Cambridge, GBR) ,  BAILEY Andrew (AstraZeneca, Macclesfield, GBR) ,  BARTON Peter (AstraZeneca, Cambridge, GBR) ,  BIRCH Alan M. (AstraZeneca, Macclesfield, GBR) ,  BROWN Alastair J. H. (AstraZeneca, Macclesfield, GBR) ,  BUTLER Hayley S. (AstraZeneca, Macclesfield, GBR) ,  BOYD Scott (AstraZeneca, Cambridge, GBR) ,  BUTLIN Roger J. (AstraZeneca, Macclesfield, GBR) ,  CHAPPELL Ben (AstraZeneca, Macclesfield, GBR) ,  CLARKSON Paul (AstraZeneca, Cambridge, GBR) ,  COLLINS Shelley (AstraZeneca, Macclesfield, GBR) ,  DAVIES Robert M. D. (AstraZeneca, Macclesfield, GBR) ,  ERTAN Anne (AstraZeneca, Macclesfield, GBR) ,  HAMMOND Clare D. (AstraZeneca, Macclesfield, GBR) ,  HOLMES Jane L. (AstraZeneca, Macclesfield, GBR) ,  LENAGHAN Carol (AstraZeneca, Macclesfield, GBR) ,  MIDHA Anita (AstraZeneca, Macclesfield, GBR) ,  MORENTIN-GUTIERREZ Pablo (AstraZeneca, Cambridge, GBR) ,  MOORE Jane E. (AstraZeneca, Macclesfield, GBR) ,  RAUBO Piotr (AstraZeneca, Cambridge, GBR) ,  ROBB Graeme (AstraZeneca, Cambridge, GBR)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 60  号： 7  ページ： 3187-3197  発行年： 2017年04月13日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 2型糖尿病(T2D)は,世界中で患者数が迅速に増加しており,患者数は,2015年には4億1500万人と推定されている。G蛋白質共役受容体,GPR120は,脂肪酸受容体としても知られ,脂肪生成過程,炎症および代謝コントロールの調節に関わることが示されている。GPR120は,中鎖および長鎖脂肪酸により活性化される。GPR120の機能障害は,肥満と関係する。GPR120アゴニストは,肥満マウスでインシュリン耐性を改善することが示されている。GPR120アゴニストとして,一連のインダゾール-6-フェニルサイクロプロピルカルボン酸を見出し,構造-活性相関研究を行った。いくつかの化合物に予想外の中枢神経系への浸透性が見出されたため,中枢神経系への分布の少ない化合物を選別した。

シソーラス用語： 情報伝達受容体 ,  薬物 ,  in vivo実験 ,  2型糖尿病 ,  膜受容体 ,  *代謝調節 ,  リポゲネシス ,  機能障害 ,  マウス ,  *インスリン抵抗性 ,  カルボン酸 ,  *構造活性相関 ,  膜透過 ,  *血糖降下薬 ,  中枢神経系 ,  生体内分布 ,  脂環式化合物
準シソーラス用語： GPR120 ,  アゴニスト ,  G蛋白質共役型受容体 ,  脂肪酸受容体 ,  肥満マウス ,  細胞膜透過性

分類 (2件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  糖質代謝作用薬の基礎研究  (GW13020Q)

物質索引 (1件)： シクロプロパンカルボン酸

タイトルに関連する用語 (4件)： GPR120 ,  アゴニスト ,  インダゾール ,  酸