大うつ病性障害の治療におけるV HT<sub>1A</sub>受容体への部分作動作用の基礎となるビラゾドン(vilazodone)の結合機構を明らかにする【Powered by NICT】

Zheng Guoxun; Xue Weiwei; Yang Fengyuan; Zhang Yang; Chen Yuzong; Yao Xiaojun; Zhu Feng

文献

J-GLOBAL ID：201702258514781775 整理番号：17A1537728

大うつ病性障害の治療におけるV HT_1A受容体への部分作動作用の基礎となるビラゾドン(vilazodone)の結合機構を明らかにする【Powered by NICT】

Revealing vilazodone’s binding mechanism underlying its partial agonism to the 5-HT_1A receptor in the treatment of major depressive disorder

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資料名：
巻： 19 号： 42 ページ： 28885-28896 発行年： 2017年
JST資料番号： A0271C ISSN： 1463-9076 CODEN： PPCPFQ 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：イギリス (GBR) 言語：英語 (EN)

大うつ病性障害(MDD)は,2030年までにすべての疾患で二番目に大きな世界的負担になるであろうと推定されている。,選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI),セロトニンノルエピネフリン再取り込み阻害薬(SNRI),及びセロトニン受容体部分作動薬/再取込阻害剤(SPARIs)を含む種々のタイプの薬物が承認され,MDDに処方された一次または第一選択薬となっている。SPARIはより増強された薬物有効性とSSRIやSNRIと比較して,作用の急速な開始を示すことが期待された。最も有名なSPARIsの一つとして,ビラゾドン(vilazodone)は,MDDの治療のためにFDAで承認された。ビラゾドン(vilazodone)の大きな臨床的重要性のために,V HT_1A受容体(HT_1AR)への部分作動作用の基礎をなすその結合機構はSPARIsの薬物様特性に貴重な情報を提供することができた。しかし,この機構は今までに報告されていない,新しい有効SPARIベースMDD薬物の合理的設計は著しく阻害された。ビラゾドン(vilazodone)の分子機構を明らかにするために,本研究で採用した5つのHT_1ARのアゴニスト結合部位での結合機構と構造的特徴を明らかにした統合計算戦略。結果として,この受容体の22残基はホットスポットとして同定され,ビラゾドン(vilazodone)とその類似体の結合の有利性を一貫して,HT_1ARへの部分作動作用の根底にある共通の結合機構を,発見した。ビラゾドン(vilazodone),5HT_1AR間の三つの主要な相互作用の特徴を明らかにし,模式的に要約した。要約すると,この新しく同定された結合機構はMDD治療のための新規SPARIsの合理的設計の分野で活躍する薬用化学者のための価値ある情報を提供するであろう。Copyright 2018 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

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精神障害の治療一般

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