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J-GLOBAL ID:201702258520942428   整理番号:17A1777714

LC-MSと微小透析法を用いたラットにおけるラパコールの血しょう中薬物動力学と脳分布動態【Powered by NICT】

Plasma pharmacokinetics and brain distribution kinetics of lapachol in rats using LC-MS and microdialysis techniques
著者 (7件):
資料名:
巻:号: 84  ページ: 53355-53361  発行年: 2017年 
JST資料番号: U7055A  ISSN: 2046-2069  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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本論文の目的は,ラットにおけるラパコールの血しょう薬物動力学と脳分布動力学を調べることであった。経口投与後のラットの血漿および脳透析物中の生物活性ナフトキノンラパコールの定量用に開発し,検証した高感度で特異的な高速液体クロマトグラフィー-タンデム質量分析法。検体は,多重反応モニタリング(MRM)で負のエレクトロスプレイイオン化モードを用いて決定した。クロマトグラフィーによる分離は,0.5mL分~ 1の流速で0.1%ギ酸を含むアセトニトリル-水からなる移動相を用いたC18ガードカラムと結合したZORBAXSB-C18カラムであった。法は良好な直線性と内因性物質intereferencesで敏感であった。血しょう及び脳中のラパコールの日間及び日内の精度と正確度は,12%以下であった。法はラットでのラパコ ルの定量と薬物動態研究に成功裏に適用した。結果は,ラパコールの分布プロファイルは第1オーダ消去および,2コンパートメントオープンモデルに適合することを示した。ラパコールは血液脳関門を通過することができ,経口投与後のin vivo曝露時間の延長を有するラットにおける腸肝循環を行った。要約すると,これらの知見は新規薬物とラパコールの臨床使用を開発するための重要な薬理学的基礎を提供する。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】
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分類 (2件):
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生物薬剤学(基礎)  ,  有機化合物の各種分析 
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