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J-GLOBAL ID：201702259031101985   整理番号：17A1246449

免疫抑制酵素インドールアミン2,3 ジオキシゲナーゼ 1の強力な阻害剤としての置換1H-インダゾール類の同定【Powered by NICT】

Identification of Substituted 1H-Indazoles as Potent Inhibitors for Immunosuppressive Enzyme Indoleamine 2,3-Dioxygenase 1

著者 (6件)： Pradhan Nirmalya (Department of Chemistry, Indian Institute of Technology Guwahati, Guwahati-, 781039, Assam, India) ,  Paul Saurav (Department of Chemistry, Indian Institute of Technology Guwahati, Guwahati-, 781039, Assam, India) ,  Deka Suman Jyoti (Department of Bioscience and Bioengineering, Indian Institute of Technology Guwahati, Guwahati-, 781039, Assam, India) ,  Roy Ashalata (Department of Chemistry, Indian Institute of Technology Guwahati, Guwahati-, 781039, Assam, India) ,  Trivedi Vishal (Department of Bioscience and Bioengineering, Indian Institute of Technology Guwahati, Guwahati-, 781039, Assam, India) ,  Manna Debasis (Department of Chemistry, Indian Institute of Technology Guwahati, Guwahati-, 781039, Assam, India)
資料名： Chemistryselect  (Chemistryselect)
巻： 2  号： 20  ページ： 5511-5517  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2528A  ISSN： 2365-6549  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 免疫抑制酵素インドールアミン2,3 ジオキシゲナーゼ 1(IDO1)の過剰発現は,広範囲の悪性腫瘍の患者の予後不良と関連している。IDO1は免疫抑制と関連し,癌を含む疾患の治療のための検証された標的である。本報告では,一連のC3-置換1H-インダゾールの合成について述べた。IDO1酵素の活性研究は,ごくわずかな細胞毒性を有する強力な阻害剤としての1H-インダゾール,5aおよび5d(IC_50=720および770nM)の3-カルボヒドラジド誘導体の同定された。トリプトファン2,3 ジオキシゲナーゼ酵素(17 25倍)でIDO1酵素に対するこれらの強力な化合物の適度な選択性もこれらの複素環化合物は免疫療法応用のための魅力的な分子であることを示唆した。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 複素環化合物 ,  *免疫抑制 ,  免疫療法 ,  細胞毒性 ,  *酵素 ,  *ジオキシゲナーゼ ,  患者 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： 予後不良 ,  悪性腫瘍 ,  過剰発現 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： カルボヒドラジド部分 ,  IDO1阻害 ,  IDO1の選択性 ,  1H-インダゾール誘導体 ,  低細胞毒性

分類 (4件)： 免疫反応一般  (ED03010T) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  薬物の物理化学的性質  (GV01060M) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (1件)： 1H-インダゾール

タイトルに関連する用語 (7件)： 免疫抑制 ,  酵素 ,  ジオキシゲナーゼ ,  阻害剤 ,  置換 ,  1H-インダゾール ,  同定