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J-GLOBAL ID：201702259184881390   整理番号：17A0702591

肺癌細胞に対する抗増殖活性を有する強力なヒト乳酸デヒドロゲナーゼA(LDHA)阻害剤の発見:仮想スクリーニングおよび生物学的評価【Powered by NICT】

Discovery of potent human lactate dehydrogenase A (LDHA) inhibitors with antiproliferative activity against lung cancer cells: virtual screening and biological evaluation

著者 (3件)： Li Xiao-Mei (Department of Medical Oncology, Chinese PLA General Hospital, 28 Fuxing Road, Beijing 100853, P.R. China) ,  Xiao Wen-Hua ,  Zhao Hui-Xia
資料名： Medchemcomm  (Medchemcomm)
巻： 8  号： 3  ページ： 599-605  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2333A  ISSN： 2040-2503  CODEN： MCCEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ヒト乳酸デヒドロゲナーゼA(LDHA)は浸潤性腫瘍細胞における解糖の促進に重要な役割を果たしており,最近,腫瘍学の分野で極めて重要な治療標的と考えられている。ドッキングベースのバーチャルスクリーニングを組み合わせたin vitro生化学的評価により,著者らは抗増殖性活性を有する強力なLDHA阻害剤の発見を報告する。酵素アッセイは,同定された化合物7はLDHAに対して良好な阻害活性(IC_50=0.36μM)を持つことを示唆した。in vitro細胞毒性試験は,化合物7はA549とNCI H1975肺癌細胞の増殖を減少させ,EC_50値は5.5と3.0μMであることを示した。これらの知見は,化合物7はLDHAの薬理学を探るための有用なプローブとして使用できることを示した。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： A549細胞 ,  *乳酸デヒドロゲナーゼ ,  酵素的分析 ,  腫瘍細胞 ,  プローブ ,  in vitro実験 ,  解糖 ,  *ヒト
準シソーラス用語： 阻害活性 ,  治療標的 ,  *生物学的評価 ,  *バーチャルスクリーニング ,  *阻害剤 ,  *抗増殖活性 ,  *肺癌細胞 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

タイトルに関連する用語 (8件)： 肺癌細胞 ,  抗増殖活性 ,  ヒト ,  乳酸デヒドロゲナーゼ ,  阻害剤 ,  発見 ,  仮想スクリーニング ,  生物学的評価