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J-GLOBAL ID：201702259443525944   整理番号：17A0495906

二機能性ビストリプトリントリアゾールの神経突起生成活性

Neuritogenic activity of bi-functional bis-tryptoline triazole

著者 (6件)： Jiaranaikulwanitch Jutamas (Department of Pharmaceutical Sciences, Faculty of Pharmacy, Chiang Mai University, Chiang Mai 50200, Thailand) ,  Jiaranaikulwanitch Jutamas (Center of Excellent for Innovation in Drug Design and Discovery and Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Mahidol University, 447 Sri-Ayudhya Road, Bangkok 10400, Thailand) ,  Tadtong Sarin (Department of Pharmacognosy, Faculty of Pharmacy, Srinakharinwirot University, 63 Moo 7 Rangsit-Nakhonnayok Road, Ongkharak, Nakhonnayok 26120, Thailand) ,  Govitrapong Piyarat (Center for Neuroscience, Faculty of Science, Mahidol University, 272 Rama VI Road, Rajathevi, Bangkok 10400, Thailand) ,  Fokin Valery V. (Department of Chemistry, The Scripps Research Institute, 10500 North Torrey Pines Road, La Jolla, CA 92037, USA) ,  Vajragupta Opa (Center of Excellent for Innovation in Drug Design and Discovery and Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Mahidol University, 447 Sri-Ayudhya Road, Bangkok 10400, Thailand)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 25  号： 3  ページ： 1195-1201  発行年： 2017年02月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Alzheimer病(AD)は,一般的神経変性障害であり,その特徴の1つは凝集したβ-アミロイドペプチド(Aβ40,42)が脳内のプラークとして沈着することである。これらのペプチドのオリゴマーは神経突起ジストロフィーおよび認知低下を生じるAD脳におけるニューロンのシナプス連結性の著しい喪失により証明されるように,神経突起伸長を阻害することが報告されている。また,これらのペプチドは脳内の生物学的金属と反応してフリーラジカルを生成し,それによって神経細胞損傷および細胞死を悪化させる。本論文では,複数の標的,すなわちβ-セクレターゼ(BACE1),β-アミロイドペプチド(Aβ)の他に金属キレート化および抗酸化特性を有するものなどに作用する多機能性トリアゾール系化合物を開発し,P19由来ニューロンにおける神経突起生成活性について評価した。非細胞毒性濃度(1nM)では,すべての多機能性化合物は神経突起伸長が著しく増強した。新規なビストリプトリントリアゾール(BTT)は,神経突起長および神経突起数が対照に対して各々93.25%および136.09%増加した。この知見により,神経保護作用に加えて神経突起伸長を増進するAβを標的とする多機能性化合物の能力を証明した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： 窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  *軸索 ,  *形態形成 ,  アミロイドβタンパク質 ,  凝集 ,  アスパラギン酸プロテイナーゼ ,  酵素阻害剤 ,  ニューロン ,  EC細胞 ,  培養細胞 ,  細胞毒性 ,  保護作用 ,  薬理作用 ,  化学合成 ,  キレート化 ,  酸化防止
準シソーラス用語： P19細胞 ,  βアミロイド ,  β-セクレターゼ ,  *カルボリン誘導体 ,  テトラヒドロピリドインドール誘導体 ,  *トリアゾール誘導体 ,  フリーラジカル捕捉活性 ,  神経突起 ,  *神経突起形成 ,  神経保護作用

著者キーワード (5件)： Bis-tryptoline triazole ,  Multifunctional activity ,  Neuritogenic activity ,  β-secretase inhibitor ,  β-amyloid aggregation

分類 (2件)： トリアゾール  (CF07084O) ,  神経系一般  (EJ12010J)

物質索引 (1件)： (3S)-2-[1-[[(3S)-1,2,3,4-テトラヒドロ-β-カルボリン-3α-イル]メチル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イルメチル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-β-カルボリン-3α-メタノール

タイトルに関連する用語 (3件)： 機能性 ,  神経突起 ,  活性