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J-GLOBAL ID：201702259952179221   整理番号：17A1505375

ヒト膀胱癌細胞における1-チオカルバモイル-3,5-ジアリル-4,5-ジヒドロ 1Hピラゾール類の抗腫瘍可能性【Powered by NICT】

Antitumor potential of 1-thiocarbamoyl-3,5-diaryl-4,5-dihydro-1H-pyrazoles in human bladder cancer cells

著者 (14件)： Tessmann Josiane Weber (Programa de Pos-Graduacao em Biotecnologia (PPGB), Biotecnologia/Centro de Desenvolvimento Tecnologico, Universidade Federal de Pelotas, Campus Universitario s/n, Capao do Leao, RS, Cep: 96010-900, Brazil) ,  Tessmann Josiane Weber (Grupo de Pesquisa em Oncologia Celular e Molecular (GPO), Laboratorio de Biotecnologia do Cancer, Centro de Desenvolvimento Tecnologico, Universidade Federal de Pelotas, Campus Universitario s/n, Capao do Leao, RS, Cep: 96010-900, Brazil) ,  Buss Julieti (Grupo de Pesquisa em Oncologia Celular e Molecular (GPO), Laboratorio de Biotecnologia do Cancer, Centro de Desenvolvimento Tecnologico, Universidade Federal de Pelotas, Campus Universitario s/n, Capao do Leao, RS, Cep: 96010-900, Brazil) ,  Begnini Karine Rech (Programa de Pos-Graduacao em Biotecnologia (PPGB), Biotecnologia/Centro de Desenvolvimento Tecnologico, Universidade Federal de Pelotas, Campus Universitario s/n, Capao do Leao, RS, Cep: 96010-900, Brazil) ,  Begnini Karine Rech (Grupo de Pesquisa em Oncologia Celular e Molecular (GPO), Laboratorio de Biotecnologia do Cancer, Centro de Desenvolvimento Tecnologico, Universidade Federal de Pelotas, Campus Universitario s/n, Capao do Leao, RS, Cep: 96010-900, Brazil) ,  Berneira Lucas Moraes (Laboratorio de Lipidomica e Bio-organica, Universidade Federal de Pelotas, Campus Universitario s/n, Capao do Leao, RS, Cep: 96010-900, Brazil) ,  Paula Favero Reisdorfer (Laboratorio de Desenvolvimento e Controle de Qualidade em Medicamentos, Universidade Federal do Pampa, BR 472 - Km 592, Uruguaiana, RS, Cep: 97508-000, Brazil) ,  de Pereira Claudio Martin Pereira (Laboratorio de Lipidomica e Bio-organica, Universidade Federal de Pelotas, Campus Universitario s/n, Capao do Leao, RS, Cep: 96010-900, Brazil) ,  de Pereira Claudio Martin Pereira (Programa de Pos-Graduacao em Bioquimica e Bioprospeccao, Universidade Federal de Pelotas, Campus Universitario s/n, Capao do Leao, RS, Cep: 96010-900, Brazil) ,  Collares Tiago (Programa de Pos-Graduacao em Biotecnologia (PPGB), Biotecnologia/Centro de Desenvolvimento Tecnologico, Universidade Federal de Pelotas, Campus Universitario s/n, Capao do Leao, RS, Cep: 96010-900, Brazil) ,  Collares Tiago (Grupo de Pesquisa em Oncologia Celular e Molecular (GPO), Laboratorio de Biotecnologia do Cancer, Centro de Desenvolvimento Tecnologico, Universidade Federal de Pelotas, Campus Universitario s/n, Capao do Leao, RS, Cep: 96010-900, Brazil) ,  Collares Tiago (Programa de Pos-Graduacao em Bioquimica e Bioprospeccao, Universidade Federal de Pelotas, Campus Universitario s/n, Capao do Leao, RS, Cep: 96010-900, Brazil) ,  Seixas Fabiana Kommling (Programa de Pos-Graduacao em Biotecnologia (PPGB), Biotecnologia/Centro de Desenvolvimento Tecnologico, Universidade Federal de Pelotas, Campus Universitario s/n, Capao do Leao, RS, Cep: 96010-900, Brazil) ,  Seixas Fabiana Kommling (Grupo de Pesquisa em Oncologia Celular e Molecular (GPO), Laboratorio de Biotecnologia do Cancer, Centro de Desenvolvimento Tecnologico, Universidade Federal de Pelotas, Campus Universitario s/n, Capao do Leao, RS, Cep: 96010-900, Brazil)
資料名： Biomedicine & Pharmacotherapy  (Biomedicine & Pharmacotherapy)
巻： 94  ページ： 37-46  発行年： 2017年 
JST資料番号： A0845C  ISSN： 0753-3322  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 膀胱癌は世界的に一般的な泌尿生殖器悪性疾患である。現在の化学療法はしばしば主に毒性と薬剤耐性のため制限される。このように,新しい治療法を発見するための継続的な必要性がある。最近の証拠は,ピラゾリン誘導体は,多くのタイプの癌における有望な抗腫瘍剤であることを示したが,膀胱癌の研究は行われていない。膀胱癌のための強力で新しい化学療法薬を見いだすために,一連のピラゾリン誘導体2a~2dは二種のヒトぼうこう癌細胞株5647とT24におけるそれらの抗腫瘍活性を試験した。MTTアッセイは,化合物1-チオカルバモイル-3,5-ジフェニル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール(2a)および1-チオカルバモイル-5-(4-クロロフェニル)-3-フェニル-4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール(2c)が5637細胞の細胞生存性を減少することを示した。分子モデリングは,これらの化合物は良好な経口バイオアベイラビリティと低い毒性を持つことを示した。クローン原性アッセイおよびフローサイトメトリー分析を用いて,コロニー形成,アポトーシス誘導と細胞周期分布を評価した。全体として,著者らの結果は,置換基を有するそれぞれ水素と塩素,ピラゾリン2aおよび2cは細胞周期進行の阻害により,ピラゾリン2aについては,アポトーシスの誘導により膀胱癌5637細胞株の細胞生存率とコロニー形成を減少させる可能性があることを示唆した。これらの化合物の物理化学的性質により示されたように,立体因子は活性に影響を与えた。それ故,これらのピラゾリン誘導体は膀胱癌の治療のための有望な抗がん剤と考えることができる。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *膀胱 ,  薬物療法 ,  *膀胱腫瘍 ,  毒性 ,  *ヒト ,  細胞周期 ,  抗腫瘍薬 ,  フローサイトメトリー ,  抗腫瘍作用 ,  薬物耐性 ,  アポトーシス
準シソーラス用語： 細胞生存率 ,  コロニー形成 ,  5637細胞 ,  ピラゾリン , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ぼうこう癌 ,  ピラゾリン ,  アポトーシス ,  細胞周期 ,  クローン原性

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  細胞生理一般  (EF02010S)

タイトルに関連する用語 (6件)： ヒト ,  膀胱癌細胞 ,  ジアリル ,  ピラゾール類 ,  腫瘍 ,  可能性