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J-GLOBAL ID：201702260078153124   整理番号：17A1625211

5 エン 4 チアゾリジノン-医薬品化学における効率的ツール【Powered by NICT】

5-Ene-4-thiazolidinones - An efficient tool in medicinal chemistry

著者 (3件)： Kaminskyy Danylo (Department of Pharmaceutical, Organic and Bioorganic Chemistry, Danylo Halytsky Lviv National Medical University, Pekarska 69, Lviv-10, 79010, Ukraine) ,  Kryshchyshyn Anna (Department of Pharmaceutical, Organic and Bioorganic Chemistry, Danylo Halytsky Lviv National Medical University, Pekarska 69, Lviv-10, 79010, Ukraine) ,  Lesyk Roman (Department of Pharmaceutical, Organic and Bioorganic Chemistry, Danylo Halytsky Lviv National Medical University, Pekarska 69, Lviv-10, 79010, Ukraine)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 140  ページ： 542-594  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 提示したレビューは5 エン 4 チアゾリジノン現代有機および医薬品化学で使用される小分子の広く研究されているクラスをに膨大な量のデータを要約する試みである。原稿は5-エン-4-チアゾリジンオン誘導体の合成:塩基性コアのC5位の修飾へのアプローチをカバーしている;ワンポットまたは多段階反応中の標的化合物または他の関連複素環化合物の変換の合成。ヒット-リード化合物,薬剤候補と薬剤だけでなく,最も研究されたターゲットに属する異なる4-チアゾリジンオンサブタイプの5 エン誘導体の最も顕著な薬理学的プロファイルを検討した。現在標的化合物(特に5enロダニン)は,高処理スクリーニングキャンペーン内の高頻度ヒッターまたはパンアッセイ干渉化合物(PAINS)と同定した。それにもかかわらず,5 エン 4 チアゾリジノンの薬理学的効果に及ぼすC5置換基(すなわち5 エン)存在/性質の重要な影響は原本の論文からの多数の記載された結果により確認した。活性5 エン 4 チアゾリジノン最適化のための主方向を示した:i)C5位置におけるフラグメントの合併症ii)N3位(特にカルボキシル基またはその誘導体のフラグメント)の置換基の導入iii)錯体複素環系におけるアニーリングiv)ハイブリッドファルマコフォア法内の他の薬理学的に魅力的な断片との結合。さらに強力な薬理学的応用を有する複雑な化合物の合成における5 エン 4 チアゾリジノンの利用について述べた。化学変換は主に主コアのC5位における環外二重結合を含む反応をカバーし,5-エン-4-チアゾリジンオン修飾の上述の方向に対応している。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 最適化 ,  二重結合 ,  干渉 ,  塩基性 ,  カルボキシ基 ,  小分子 ,  錯体 ,  *薬理学 ,  焼なまし
準シソーラス用語： 置換基 ,  リード化合物 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： 5 エン 4 チアゾリジノン ,  合成 ,  生物活性

分類 (3件)： イミダゾール  (CF07083X) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  分子・遺伝情報処理  (JE15040B)

タイトルに関連する用語 (2件)： 医薬品化学 ,  ツール