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J-GLOBAL ID：201702260283576780   整理番号：17A1278503

三重再取り込み阻害剤:ベンジルピペリジンテトラゾール類の設計,合成および構造活性相関【Powered by NICT】

Triple reuptake inhibitors: Design, synthesis and structure-activity relationship of benzylpiperidine-tetrazoles

著者 (7件)： Paudel Suresh (College of Pharmacy and Research Institute of Drug Development, Chonnam National University, Gwangju 61186, Republic of Korea) ,  Min Xiao (College of Pharmacy and Research Institute of Drug Development, Chonnam National University, Gwangju 61186, Republic of Korea) ,  Acharya Srijan (College of Pharmacy and Research Institute of Drug Development, Chonnam National University, Gwangju 61186, Republic of Korea) ,  Khadka Daulat Bikram (College of Pharmacy and Research Institute of Drug Development, Chonnam National University, Gwangju 61186, Republic of Korea) ,  Yoon Goo (College of Pharmacy and Natural Medicine Research Institute, Mokpo National University, Jeonnam 58554, Republic of Korea) ,  Kim Kyeong-Man (College of Pharmacy and Research Institute of Drug Development, Chonnam National University, Gwangju 61186, Republic of Korea) ,  Cheon Seung Hoon (College of Pharmacy and Research Institute of Drug Development, Chonnam National University, Gwangju 61186, Republic of Korea)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 25  号： 20  ページ： 5278-5289  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： モノアミン輸送体は種々の中枢神経障害の治療における重要な標的である。delaid開始作用,不眠,性機能障害のような,伝統的な再取込阻害剤のいくつかの限界は,より安全で,より効果的な化合物の探索を余儀なくさせた。本研究では,新しいモノアミン再取り込み阻害剤を同定することを試みた。著者らが以前に報告した化合物のドッキング研究に基づいて,芳香族環(A1)で,新規な一連のベンジルピペリジンテトラゾールを生成するために修飾した。三十一化合物はセロトニン,ノルエピネフリンおよびドーパミンのトリプル再取り込み阻害を合成し評価した。,特に三重再取り込み阻害剤,化合物2qは強力なセロトニン再取込阻害を示し,この設計手法を検証した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

著者キーワード (5件)： Benzylpiperidineテトラゾール ,  モノアミン神経伝達物質 ,  セロトニン ,  ノルエピネフリンおよびドーパミン再取り込み阻害剤 ,  ドッキング

タイトルに関連する用語 (5件)： 三重 ,  取り込み ,  阻害剤 ,  設計 ,  構造活性相関