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J-GLOBAL ID：201702260367429486   整理番号：17A0938253

Hypericum sampsoniiからホモアダマンチルコアをもつNorsampsone E,前例のないデカルボニル多環ポリプレニル化アシルフロログルシノール【Powered by NICT】

Norsampsone E, an unprecedented decarbonyl polycyclic polyprenylated acylphloroglucinol with a homoadamantyl core from Hypericum sampsonii

著者 (8件)： Tian Wen-Jing (Fujian Provincial Key Laboratory of Innovative Drug Target, School of Pharmaceutical Sciences, Xiamen University, Xiamen 361005, P. R. China. [e-mail]) ,  Qiu Yu-Qin ,  Chen Jun-Jie ,  Yao Xiao-Jun ,  Wang Guang-Hui ,  Dai Yi ,  Chen Hai-Feng ,  Yao Xin-Sheng
資料名： RSC Advances (Web)  (RSC Advances (Web))
巻： 7  号： 53  ページ： 33113-33119  発行年： 2017年 
JST資料番号： U7055A  ISSN： 2046-2069  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新しいと二種の既知類似体(2 4)と共に,Norsampsone E(1),前例のないデカルボニル多環ポリプレニル化アシルフロログルシノールはHypericum sampsonii(オトギリソウ属)の地上部から単離した。化合物1はC-4の損失と異常なホモアダマンチル骨格を特徴とするカルボニルとそれに続くC-3およびC-5間の新しいC-C結合の形成。それらの構造および絶対配置はNMR分光法,単結晶X線実験,ECD計算とCD比較法によって解明し,さらに生物学的に関連した同族体3と4の単結晶X線構造を用いて確認した。に加えて,化合物1と2は10.28μMと31.70μMのK_Dを用いたSPRアッセイにおいてRXRαLBD蛋白質に直接結合することを示した。さらに,化合物1(5 20 μM)は用量依存的に強力なRXRα転写阻害活性を示し,化合物2(5 20 μM)はRXRαトランス活性化を僅かに増加した。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： 単結晶 ,  *カルボニル基 ,  タンパク質 ,  C-C結合 ,  X線 ,  *プレニル化 ,  絶対配置 ,  類似物質 ,  NMR【磁気共鳴】
準シソーラス用語： トランス活性化(遺伝学) ,  転写阻害 ,  レチノイドX受容体α ,  X線構造 ,  比較法 ,  オトギリソウ属 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 芳香族単環フェノール類・多価フェノール  (CF05090V) ,  植物の生化学  (EH01050J)

タイトルに関連する用語 (1件)： プレニル化