4,5-ジハロゲン化サリチル酸からの新規サリチルアニリド:合成,抗菌活性および細胞毒性

Paraskevopoulos Georgios; Monteiro Sara; Vosatka Rudolf; Kratky Martin; Navratilova Lucie; Trejtnar Frantisek; Stolarikova Jirina; Vinsova Jarmila

文献

J-GLOBAL ID：201702260867575596 整理番号：17A0495941

4,5-ジハロゲン化サリチル酸からの新規サリチルアニリド:合成,抗菌活性および細胞毒性

Novel salicylanilides from 4,5-dihalogenated salicylic acids: Synthesis, antimicrobial activity and cytotoxicity

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巻： 25 号： 4 ページ： 1524-1532 発行年： 2017年02月15日
JST資料番号： W0556A ISSN： 0968-0896 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

サリチルアニリドは結核(TB)に対する活性が明らかである。1つの弱い電子求引性置換基はサリチル酸部分,特に4位あるいは5位のClまたはBr原子が適している。一方,サリチルアニリドの抗結核活性は,強力な電子求引性置換基(-NO₂)が同じ位置に存在する場合に悪影響を受ける。本報告では,サリチル酸部分に2つの弱い電子求引基(ハロゲン原子)を有する新規なサリチルアニリドの合成および特徴付けを行い,抗結核活性をモノハロゲン化類似体と比較した。すべてのジハロゲン化誘導体は,最も活性の高いモノハロゲン化類似体と同様に,非常に狭いマイクロモル範囲(MIC=1-4μM)で抗結核活性を有することがわかった。より重要なことは,最も活性の高い最終分子を用いて多剤耐性株に対するスクリーニングを行い,0.5-4μMの範囲でそれらの増殖を阻害することが判明した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

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抗細菌薬の基礎研究 , 芳香族単環アミン・イミン・第四アンモニウム・インモニウム

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