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J-GLOBAL ID:201702261506998105   整理番号:17A1998269

DC-SIGNの多価配位子としてMannosylcalix[n]アレーン【Powered by NICT】

Mannosylcalix[n]arenes as multivalent ligands for DC-SIGN
著者 (6件):
資料名:
巻: 453-454  ページ: 36-43  発行年: 2017年 
JST資料番号: B0929A  ISSN: 0008-6215  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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DC-SIGNは病原体関連分子パターン(PAMP)の認識を介した免疫応答の活性化に関与する未成熟樹状細胞(DC)の膜から突出した受容体である。一方,HIVは輸送に向けてであり,T細胞に感染するそのエンベロープ糖蛋白質gp120とDC-SIGNの高マンノース構造の間の相互作用を利用した。DC-SIGNは四量体の形で認識過程に関与し,炭水化物認識部位(CRS)の多重曝露は四量体のパッチのDC膜の形成により増幅された。DC-SIGNは,ウイルスと戦うために興味ある標的と考えられ,そのCRSの配位ユニットの複数コピーを曝露する多価系はこの目標を達成するための貴重なツールとなっている。四マンノシル化カリックス[n]アレーン(1a d)を調製し,DC-SIGN間の結合とHIV gp120のモデルとして使用されるマンノシル化BSAの阻害剤としての表面プラズモン共鳴(SPR)競合アッセイで試験した。μMの範囲でIC_50sは化合物1aの特に証明,むしろ中程度が,このクラスターの阻害活性の起こっている多価効果ことが分かった。一価メチルα-マンノシドと単糖類の数で規格化した足場上で,約4相対効力(rp/n)が観察された。同じ原子価を有するデンドリマと比較して以前に報告されたデータと比較して,この結果は,DC-SIGN,展望,HIVに対する効果的な阻害剤を構築するための有望な足場としてのカリックスアレーンを示した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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単糖類  ,  グリコシド,配糖体 
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