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J-GLOBAL ID：201702261745601072   整理番号：17A1595091

ゲフィチニブ包接化合物の調製,キャラクタリゼーションおよび体内外の考察【JST・京大機械翻訳】

Preparation, Characterization and in vitro-in vivo Evaluation of Inclusion Complexes of Gefitinib

著者 (4件)： Zhang Lixing (魯南制薬集団股fen有限公司国家手性制薬工程技術研究中心,山東臨沂,276006) ,  Du Liping (魯南制薬集団股fen有限公司国家手性制薬工程技術研究中心,山東臨沂,276006) ,  Feng Zhong (魯南制薬集団股fen有限公司国家手性制薬工程技術研究中心,山東臨沂,276006) ,  Hao Guizhou (魯南制薬集団股fen有限公司国家手性制薬工程技術研究中心,山東臨沂,276006)
資料名： Zhongguo Yiyao Gongye Zazhi  (Zhongguo Yiyao Gongye Zazhi)
巻： 48  号： 5  ページ： 682-691  発行年： 2017年 
JST資料番号： C2238A  ISSN： 1001-8255  CODEN： ZYGZEA  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： ゲフィチニブ(1)の経口吸収バイオアベイラビリティを向上させるために,ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン(HP-β-CD)及びアラビノガラクタン(AG)を担体として用い,1,2,3,10-8,1,2,3,10-8,1,2,3,4-ジメトキシ-β-シクロデキストリン(AG)を調製するために,機械化学的技術を用いた。核磁気共鳴緩和時間(T2)、走査型電子顕微鏡(SEM)、示差走査熱量測定(DSC)、粉末X線回折(P-XRD)を用いて、包接化合物の物理的特性化を行った。in vitroでの実験結果は以下を示1/HP-β-CD包接化合物の溶解度は,0.77g/Lから2.16g/Lに増加し,120分後に,60%から92%に増加した。1/AG包接化合物は,1g/Lの溶解度を1.32g/Lに増加させ,120分の薬物の溶出率を75%に増加させた。ラットの体内実験を行った。1,1,1,2,1,2,3,1,2,3,1,2,3,1,2,3,1,2,3,1,2,3,1,2,3,1,2,3,1,2,3,2,3,1,2,3,1,3,2,3,1本実験により調製した1とAG、HP-β-CDのボールミル生成物はいずれも包接化合物であり、それらは原料薬の溶解度、体外溶出及び体内吸収挙動を改善し、後続の低薬物投与量、高経口吸収生物利用度の1剤型の開発に役に立つ。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 経口吸収 ,  ボールミル ,  剤形 ,  in vitro実験 ,  バイオアベイラビリティ ,  溶出 ,  走査電子顕微鏡 ,  *包接化合物 ,  溶解度 ,  メカノ化学 ,  投与 ,  示差走査熱量測定 ,  *キャラクタリゼーション ,  NMR【磁気共鳴】
準シソーラス用語： 粉末X線回折 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (7件)： mechanochemical technology ,  inclusion complex ,  characterization ,  intermolecular interaction ,  solubility ,  dissolution ,  oral bioavailability

分類 (1件)： 物理薬剤学  (GY01012A)

タイトルに関連する用語 (4件)： ゲフィチニブ ,  包接化合物 ,  調製 ,  キャラクタリゼーション