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J-GLOBAL ID:201702261947602386   整理番号:17A0500038

分子内パラジウム触媒orthoC-H活性化/C-C環化反応による8-アザプロトサッパニンA誘導体の合成およびそれらの抗菌活性

Synthesis of 8-azaprotosappanin A derivatives via intramolecular palladium-catalyzed ortho C-H activation/C-C cyclization and their antibacterial activity
著者 (7件):
資料名:
巻: 15  号:ページ: 1956-1960  発行年: 2017年 
JST資料番号: A0499C  ISSN: 1477-0520  CODEN: OBCRAK  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 短報  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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分子内パラジウム触媒orthoC-H活性化/C-C環化反応による八員複素環類構築のための新規合成的な手順を提案する。誘導化合物としてプロトサッパニンAを用いて,8-アザプロトサッパニンAの25の誘導体を,この手順により良い収率で調製した。他に,分子内環化の信頼できる反応機構を提案した。この方法は,高速反応度および穏やかな条件により,大きな複素環をもついくつかのの天然物および薬の合成において広く用いることができた。合成した化合物のin vitroでの抗菌活性をグラム陽性細菌の菌株に対して評価し,リネゾリドとシプロフロキサチンを規格薬として選んだ。合成した化合物のいくつかが,優れた抗菌性を持つことがわかった。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST
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分類 (2件):
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八員環以上の複素環化合物  ,  環化反応,開環反応 
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