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J-GLOBAL ID：201702261951962819   整理番号：17A1537498

誘導剤新しいアポトーシスとしてウンベリフェロンオキシンドールハイブリッド【Powered by NICT】

Umbelliferone-oxindole hybrids as novel apoptosis inducing agents

著者 (7件)： Nagarsenkar Atulya (Department of Medicinal Chemistry, National Institute of Pharmaceutical Education and Research, Balanagar, Hyderabad, 500037, India. [e-mail]) ,  Guntuku Lalita ,  Prajapti Santosh Kumar ,  Guggilapu Sravanthi Devi ,  Sonar Rajkiran ,  Vegi Ganga Modi Naidu ,  Babu Bathini Nagendra
資料名： New Journal of Chemistry  (New Journal of Chemistry)
巻： 41  号： 21  ページ： 12604-12610  発行年： 2017年 
JST資料番号： H0785A  ISSN： 1144-0546  CODEN： NJCHE5  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新規生物活性物質の合成に向けた努力の助成では,(E)- 3-((7-ヒドロキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-chromen-8-イル)メチレン)インドリン-2-オン誘導体のパネルは,多様な5-置換オキシンドール類および7-ヒドロキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-chromene-8-カルバルデヒド(3a)を用いて合成した。これらの合成されたアナログが更なる3-(4,5-ジメチルチアゾール-2-イル)-2,5-ジフェニルテトラゾールイウムブロミド(MTT)アッセイを用いてMDA-MB-231(乳房),MCF-7(乳房),DU145(前立腺),PC-3(前立腺)とA549(肺)癌細胞株に対するin vitro細胞毒性活性を評価した。すべての合成した化合物のうち,化合物7q(IC_50=9.52および9.9μM)および7R(IC_50=15.3と11.7μM)はそれぞれDU145とPC 3癌細胞株に対して最も有意な細胞毒性を示した。化合物7Qと7Rは正常ヒト前立腺上皮(RWPE 1)細胞に対して比較的安全であることが分かった。PC-3およびDU145癌細胞に対する化合物7Qと7Rの影響を誘導アポトーシスは,アネキシンV FITC/プロピジウムヨージド染色アッセイ,初期アポトーシス細胞の割合の増加が確認されたを用いて調べた。,細胞周期分析は,特にPC-3やDU145細胞におけるG0/G1相での細胞周期停止を明らかにした。さらに,化合物7Qと7Rによる処理はミトコンドリア膜電位(DΨm)の崩壊とPC 3及びDU145細胞において反応性酸素種(ROS)のレベルを増加させた。ウエスタンブロットは,チトクロームcの活性型および切断PARP(ポリADPリボースポリメラーゼ),PC-3細胞におけるアポトーシスの指標蛋白質の出現を検討した;研究は化合物7qと7Rへの曝露でミトコンドリア介在アポトーシス経路のトリガリングを確認した。Copyright 2018 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： 試薬 ,  アポトーシス ,  ミトコンドリア ,  誘導 ,  *過酸化水素 ,  細胞毒性 ,  腫瘍細胞 ,  A549細胞 ,  安全評価 ,  解析 ,  膜電位 ,  活性酸素 ,  ウェスタンブロット法 ,  チトクロームc ,  *フェノール類 ,  *高分子複合体 ,  ラクトン ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： in vitro細胞毒活性 ,  アポトーシス誘導 ,  *オキシドール ,  ミトコンドリア膜電位 ,  細胞周期解析

分類 (2件)： 細胞生理一般  (EF02010S) ,  ピランの縮合誘導体  (CF07093I)

物質索引 (1件)： ウンベリフェロン

タイトルに関連する用語 (2件)： 誘導 ,  アポトーシス