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J-GLOBAL ID：201702262044490796   整理番号：17A1492422

蛋白質メチルトランスフェラーゼの選択的阻害剤の開発における最近の進歩【Powered by NICT】

Recent progress in developing selective inhibitors of protein methyltransferases

著者 (3件)： Kaniskan H. UEmit (Department of Pharmacological Sciences, Icahn School of Medicine at Mount Sinai, New York, NY 10029, United States) ,  Jin Jian (Department of Pharmacological Sciences, Icahn School of Medicine at Mount Sinai, New York, NY 10029, United States) ,  Jin Jian (Department of Oncological Sciences, Icahn School of Medicine at Mount Sinai, New York, NY 10029, United States)
資料名： Current Opinion in Chemical Biology  (Current Opinion in Chemical Biology)
巻： 39  ページ： 100-108  発行年： 2017年 
JST資料番号： A1159A  ISSN： 1367-5931  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 山のような証拠は,ヒストンおよび非ヒストン蛋白質のメチル化を触媒する蛋白質メチルトランスフェラーゼ(PMT)は,多様な生物学的経路とヒトの疾患において重要な役割を果たすことを示唆する。特に,PMTは,遺伝子発現とクロマチン状態の調節における主要プレーヤーとして認識されている。潜在的治療標的としてのこれらの酵素のますます増加する興味が持たれていると過去二年にわたる多くの進歩は,蛋白質リジンおよびアルギニンメチルトランスフェラーゼの選択的小分子阻害剤の発見を行った。PMTの阻害剤はツール化合物として腫瘍学研究において広く用いられてきた,EZ H2,DOT1LとPRMT5の阻害剤は現在臨床試験中である。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： ヒストン ,  *タンパク質 ,  *タンパク質メチルトランスフェラーゼ ,  非ヒストンタンパク質 ,  遺伝子発現 ,  臨床試験 ,  メチル化 ,  クロマチン ,  アミノ酸 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸 ,  第一アミン
準シソーラス用語： PRMT5 ,  小分子阻害剤 ,  蛋白質-アルギニンN-メチルトランスフェラーゼ ,  治療標的 ,  ヒトの病気 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (1件)： リジン

タイトルに関連する用語 (3件)： 蛋白質メチルトランスフェラーゼ ,  阻害剤 ,  開発